Информация о препарате «Агарта» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Агарта
Заказать Агарта в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Агарта, Таблетки, ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО, Россия
- Агарта Мет, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО, Россия
Агарта, Таблетки
Торговое название
Агарта
Латинское название
Agarta
Регистрационный номер
ЛП-№(000266)-(РГ-RU)
Фармакологическая группа
Гипогликемический препарат, ингибитор дипептидилпептидазы-4.
ATX
A10BH02 Вилдаглиптин
Действующее вещество (МНН)
Вилдаглиптин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые, плоские таблетки с фаской, от желтовато-белого до светло-серого цвета, с гравировкой "AA3" на одной стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующие вещества: вилдаглиптин - 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип M200LM), лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 50 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с листком-вкладышем в пачку картонную.
Для производителя Гедеон Рихтер Румыния А.О., Румыния:
По 14 или 15 таблеток в блистер из ПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с листком-вкладышем в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°C.
Срок годности
3 года. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
GEDEON RICHTER Plc., Венгрия
Производитель
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО, Россия
GEDEON RICHTER ROMANIA S.A., Румыния
Представительство
ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия
Фармакологические свойства
Вилдаглиптин (активное вещество препарата Агарта) - средство для лечения сахарного диабета, пероральное гипогликемическое средство, ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).
Сахарный диабет 2 типа - заболевание, при котором поджелудочная железа не вырабатывает достаточно инсулина, либо организм теряет восприимчивость к нему. Также выработка большого количества глюкагона может привести к развитию данного заболевания.
Инсулин - это вещество, которое помогает сбалансировать уровень глюкозы в крови, особенно после приема пищи. Глюкагон - это вещество, которое стимулирует синтез глюкозы в печени, тем самым вызывая повышение уровня глюкозы в крови. Оба этих вещества вырабатываются клетками поджелудочной железы.
Препарат Агарта действует, помогая поджелудочной железе вырабатывать больше инсулина и подавляя выделение глюкагона. Помогает контролировать уровень глюкозы в крови. Используют в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня. Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50 - 100 мг/сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции бета-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы. Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Увеличение соотношения инсулин / глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции бета-клеток поджелудочной железы. Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика
После приема препарата Агарта внутрь вилдаглиптин быстро абсорбируется с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение максимальной концентрации (Cmax) вилдаглиптина в плазме и площадь под кривой концентрация-время (AUC) практически прямо пропорционально повышению дозы. После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 час 45 минут. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 часов 30 минут. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно. Объем распределения (Vd) в равновесном состоянии после внутривенного (в/в) введения составляет 71 л. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты. После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. Период полувыведения (T1/2) после приема внутрь составляет около 3 часов независимо от дозы.
Показания
Препарат Агарта показан к применению при сахарном диабете 2 типа у взрослых пациентов (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):
- в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению метформина или в случае неэффективности метформина;
- в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению метформина;
- в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии;
- в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии.
Если у Вас есть вопросы по поводу того, почему Вам назначен препарат Агарта, обратитесь к лечащему врачу.
Противопоказания
- гиперчувствительность к вилдаглиптину или другим вспомогательным веществам препарата Агарта;
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- сахарный диабет 1 типа;
- острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз и лактатацидоз;
- нарушения функции печени с повышенной активностью биохимических показателей (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) в 3 и более раза выше нормы), желтуха;
- хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса;
- беременность;
- период лактации (кормления грудью);
- возраст младше 18 лет.
.
С осторожностью
Препарат Агарта применяют с осторожностью:
- хроническая сердечная недостаточность II - III функционального класса;
- терминальная стадия хронической почечной недостаточности, гемодиализ;
- нарушения функции печени;
- одновременный прием препаратов сульфонилмочевины (могут спровоцировать развитие гипогликемии);
- острый панкреатит в анамнезе.
Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом лечащему врачу до начала или во время приема препарата Агарта.
Беременность и грудное вскармливание
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять препарат Агарта при беременности и в период грудного вскармливания.
При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.
Не рекомендуется кормить грудью во время лечения препаратом Агарта.
Во время беременности или в период грудного вскармливания, проконсультируйтесь с лечащим врачом по поводу возможности применения препарата Агарта.
Способ применения и дозы
Таблетки Агарта принимают внутрь, запивая стаканом воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии. Важно принимать препарат Агарта на фоне рекомендованной диетотерапии и физических упражнений.
Обычная доза препарата Агарта составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приема - по 50 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.
В зависимости от состояния, врач может назначить препарат в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.
Всегда принимайте препарат Агарта в точном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Не увеличивайте дозу препарата.
Если Вы забыли принять препарат Агарта, примите его, как только вспомнили, затем примите следующую дозу в обычное время. Однако, если уже почти пришло время принять следующую дозу, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, если в прошлый раз прием был пропущен.
Продолжительность терапии: в течение длительного периода времени, согласно рекомендациям лечащего врача.
Рекомендуется проводить обследование функции печени перед началом терапии препаратом Агарта, затем контролировать 1 раз в 3 месяца в течение первого года, а далее периодически. При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата, терапию следует немедленно прекратить. Если врач отменил прием препарата Агарта из-за нарушения функции печени, не рекомендуется принимать его повторно. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препаратом Агарта могут наблюдаться: боль в мышцах, легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки конечностей. Следует немедленно проконсультироваться с врачом, может потребоваться медицинское наблюдение. Симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения применения препарата.
Лечение
Основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Агарта может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. При применении препарата в монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных реакций и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Для оценки частоты встречаемости нежелательных реакций использовались следующие критерии: очень часто (более 1/10), часто (не более 1/10), нечасто (не более 1/100), редко (не более 1/1000), очень редко (не более 1/10000), частота неизвестна (пострегистрационные исследования, достоверно определить частоту развития не представляется возможным).
При применении препарата Агарта в монотерапии:
Со стороны пищеварительной системы: нечасто: запоры; редко: тошнота, снижение аппетита, потемнение мочи, желтуха, нарушения функции печени, гепатит бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто: тошнота, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота неизвестна: панкреатит, гепатит. Увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.
Со стороны центральной нервной системы: часто: тремор, головокружение; нечасто: головная боль, сонливость, слабость, спутанность сознания, раздражительность, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны обмена веществ: нечасто: гипогликемия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко: ангионевротический отек (отек лица, языка или горла, затруднение глотания или дыхания, внезапное появление сыпи или крапивницы); частота неизвестна: крапивница, эксфолиативное и буллезное поражения кожи, включая буллезный пемфигоид. Наиболее часто случаи ангионевротического отека отмечались при применении препарата в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести.
Прочие: часто: астения; нечасто: периферические отеки, потливость, артралгия; очень редко: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; частота неизвестна: миалгия.
При комбинации препарата Агарта и метформина: часто: гипогликемия, тремор, головная боль, головокружение, тошнота; нечасто: повышенная утомляемость.
При комбинации препарата Агарта и производных сульфонилмочевины (глимепирид): часто: гипогликемия, тремор, головная боль, головокружение, слабость; нечасто: запор; очень редко: назофарингит.
При комбинации препарата Агарта и производных тиазолидиндиона (пиоглитазон): часто: увеличение массы тела, периферические отеки; нечасто: гипогликемия, головная боль, слабость.
При комбинации препарата Агарта и инсулина (совместно с метформином или без него): часто: гипогликемия, головная боль, озноб, тошнота, изжога; нечасто: диарея, метеоризм.
При комбинации препарата Агарта с препаратами сульфонилмочевины и метформином: часто: гипогликемия, головокружение, тремор, слабость, избыточная потливость.
Если Вы заметите какие-либо нежелательные реакции, не указанные в настоящем вкладыше, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Особые указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата Агарта проконсультируйтесь с врачом. Тщательно выполняйте рекомендации лечащего врача. Они могут отличаться от общей информации в этом листке-вкладыше.
При необходимости инсулинотерапии препарат Агарта применяют только в комбинации с инсулином.
Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Применение при нарушениях функции печени
Не рекомендуется применять препарат Агарта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) более 2.5 раз выше верхней границы нормы (ВГН). Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить. При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять препарат Агарта у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Таким образом, препарат Агарта не рекомендован для применения у таких пациентов.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Можно использовать препарат Агарта в той же дозе, что и у взрослых пациентов.
Прием с пищей и напитками
Препарат Агарта можно принимать во время или вне приема пищи.
Лактоза
Препарат Агарта содержит лактозу (молочный сахар).
Натрий
Препарат Агарта содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, то есть по сути не содержит натрия.
Утилизация
Не выбрасывайте лекарственный препарат в канализацию или вместе с бытовым мусором. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Взаимодействие
До начала приема препарата Агарта сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете принимать любые другие лекарственные препараты, включая безрецептурные препараты, по причине возможного взаимодействия с препаратом Агарта.
Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия: не является субстратом ферментов цитохрома Р450 (CYP), не ингибирует и не индуцирует эти ферменты. Взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450 (CYP), маловероятно. Не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.
Значимого взаимодействия с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.
Некоторые лекарственные препараты могут способствовать снижению эффективности гипогликемических средств:
- препараты, применяемые при воспалительных процессах (например, глюкокортикостероиды);
- препараты, применяемые для снижения высокого артериального давления (например, тиазиды);
- препараты, применяемые для лечения заболеваний щитовидной железы (гормоны щитовидной железы);
- препараты, применяемые для сужения сосудов, для купирования симптомов бронхиальной астмы (например, симпатомиметики).
При одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) наблюдалось развитие ангионевротического отека (отек Квинке - острый отек кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки) средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.