Информация о препарате «Анастрозол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Анастрозол
Заказать Анастрозол в аптеках Москвы.
Инструкции:
Анастрозол, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Анастрозол
Латинское название
Anastrozole
Регистрационный номер
ЛП-004952
Фармакологическая группа
Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов.
ATX
L02BG03 Анастрозол
Действующее вещество (МНН)
Анастрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: анастрозол - 1 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Оболочка: опадрай II белый (85 F): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Беларусь
Производитель
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Беларусь
Представительство
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Беларусь
Фармакологические свойства
Анастрозол - ингибитор синтеза эстрогенов, противоопухолевое средство. Высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол.
Терапевтический эффект анастрозола у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная доза до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизона и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов.
Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе.
Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами, не изменяет уровень липидов в плазме.
Фармакокинетика
Анастрозол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90 - 95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы - 40%. Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40 - 50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.
Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Показания
Показания для применения препарата Анастрозол:
- адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2 - 3 лет;
- первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
- вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата Анастрозол;
- женщины в пременопаузе;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
- сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
- беременность;
- период кормления грудью;
- детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью
Препарат Анастрозол применяют с осторожностью:
- остеопороз;
- гиперхолестеринемия;
- ишемическая болезнь сердца;
- нарушение функции печени;
- недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Таблетки Анастрозол принимают внутрь, проглатывают целиком, запивая водой.
Рекомендовано применение препарата в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Анастрозол следует прекратить.
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.
При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы анастрозола не требуется.
Передозировка
Случаи передозировки анастрозола единичны и случайны. Разовая доза препарата Анастрозол, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: лечение симптоматическое, специфического антидота не существует. Индуцирование рвоты (если больной находится в сознании), наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем, общая поддерживающая терапия, диализ.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов анастрозола приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000, ˂ 1/100), редко (≥ 1/10000, ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000, в том числе отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: приливы.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто: артралгия, скованность суставов, артрит; часто: боль в костях; нечасто: триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто: сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожных покровов: очень часто: кожная сыпь; часто: истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто: крапивница; редко: мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры - синдром Шенлейна-Геноха); очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто: тошнота; часто: диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто: повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто: повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезии, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны метаболизма: часто: анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто: гиперкальциемия (с или без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: очень часто: астения легкой и умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.
Особые указания и меры предосторожности
Безопасность и эффективность препарата Анастрозол у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Анастрозол у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно c анастрозолом.
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения анастрозолом и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.
При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.
Взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию анастрозола с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.