Информация о препарате «Небиволол-СЗ» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Небиволол-СЗ
Заказать Небиволол-СЗ в аптеках Москвы.
Инструкции:
Небиволол-СЗ, Таблетки
Торговое название
Небиволол-СЗ
Латинское название
Nebivolol-SZ
Регистрационный номер
ЛП-002421
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C07AB12 Небиволол
Действующее вещество (МНН)
Небиволол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активного вещества: небиволола гидрохлорида (в пересчете на небиволол - 5 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 89.87 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 22.5 мг, крос-кармеллоза натрия (примеллоза) - 9 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17.25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.38 мг, кальция стеарат - 1.5 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30, 56 или 60 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Производитель
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Небиволол (активное вещество препарата Небиволол-СЗ) - кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), что прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1 - 2 недели регулярного приема препарата Небиволол-СЗ, а в ряде случаев - через 4 недели. Стабильное действие отмечается через 1 - 2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), препарат Небиволол-СЗ уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие препарата Небиволол-СЗ обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Небиволол-СЗ внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому препарат Небиволол-СЗ можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом (эффект первичного прохождения) и бывает почти полной - у пациентов с медленным метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1%, для L-небиволола - 97,9%.
Выведение
Небиволол метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с быстрым метаболизмом: гидроскиметаболитов - 24 часа, энантиомеров небиволола - 10 часов; у пациентов с медленным метаболизмом: гидроскиметаболитов - 48 часов, энантиомеров небиволола около 30 - 50 часов. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы препарата Небиволол-СЗ принятого внутрь. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата Небиволол-СЗ должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с медленным метаболизмом требуется меньшая доза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из вспомогательных компонентов препарата Небиволол-СЗ;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм.рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- тяжелая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/минуту);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Небиволол-СЗ в этой возрастной группе не изучены);
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.
С осторожностью
Препарат Небиволол-СЗ применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- гиперфункция щитовидной железы;
- отягощенный аллергологический анамнез;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- псориаз;
- бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- возраст старше 65 лет.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности препарат Небиволол-СЗ назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиволол-СЗ необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и развитием и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48 - 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 - 72 часов после родоразрешения.
Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Небиволол-СЗ принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза небиволола для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 мг - 5 мг (1/2 - 1 таблетка Небиволол-СЗ 5 мг). Препарат Небиволол-СЗ можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими артериальное давление (АД). У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза небиволола составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки Небиволол-СЗ 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы небиволола до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: начальная доза - 1,25 мг (1/4 таблетки Небиволол-СЗ 5 мг с крестообразной риской) 1 раз в сутки; может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг (1/2 - 1 таблетка Небиволол-СЗ 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таблетки Небиволол-СЗ 5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно артериальное давление (АД), частота сердечных сокращений (ЧСС), состояние внутрисердечной проводимости; контроль симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Не рекомендуется применение небиволола у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью в связи с отсутствием опыта применения.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Небиволол-СЗ ожидаются: выраженное снижение артериального давления (АД), тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.
Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля.
В случае выраженного снижения АД: необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости - в/в введение жидкости и вазопрессоров.
При брадикардии: следует вводить в/в 0,5 - 2 мг атропина; при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора.
При AV-блокаде II - III степени: рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов; при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.
При сердечной недостаточности: лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков; при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина, вазодилататоров.
При бронхоспазме: применяют внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов.
При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
При гипогликемии: внутривенно раствор декстрозы (глюкозы).
При судорогах: диазепам.
Побочное действие
Частота побочных эффектов при приеме препарата Небиволол-СЗ: очень часто (более 10%), часто (более 1 % и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто: депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение перемежающейся хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм, ринит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто: эректильная дисфункция.
Прочие: аллопеция.
Особые указания и меры предосторожности
Контроль артериального давыления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС) в начале приема препарата Небиволол-СЗ должен быть ежедневным.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата Небиволол-СЗ должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55 - 60 уд./минуту, при нагрузке - не более 110 уд./минуту.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. Дозу препарата Небиволол-СЗ следует снизить, если ЧСС менее 50 - 55 уд./минуту.
При решении вопроса о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол-СЗ может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови у больных с сахарным диабетом следует проводить 1 раз в 4 - 5 месяцев.
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже по сравнению с некурящими пациентами.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Небиволол-СЗ, при возникновении побочных эффектов, следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие препарата Небиволол-СЗ
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) - верапамилом и дилтиаземом - усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную (AV) проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии.
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения артериального давления (АД) или шока.
Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу пируэт.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие препарата Небиволол-СЗ
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.