Информация о препарате «Аримидекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Аримидекс
Заказать Аримидекс в аптеках Москвы.
Инструкции:
Аримидекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Аримидекс
Латинское название
Arimidex
Регистрационный номер
П N013285/01
Фармакологическая группа
Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов.
ATX
L.02.B.G Ингибиторы ферментов
L.02.B.G.03 Анастрозол
Действующее вещество (МНН)
Анастрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой А - на одной стороне и Adx на другой.
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Активное вещество: анастрозол - 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 93 мг, повидон - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.5 мг, макрогол 300 - 0.3 мг, титана диоксид - 0.45 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 1 мг.
По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
АстраЗенека ЮК Лтд., Великобритания
Производитель
ASTRAZENECA Pharmaceuticals LP, США
Фармакологические свойства
Анастрозол (активное вещество препарата Аримидекс) - противоопухолевое средство. Является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы.
Ароматаза - фермент, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе препарат Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают препарат Аримидекс, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии препаратом Аримидекс, в том числе при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика
После приема препарата Аримидекс внутрь всасывание анастрозола происходит быстро. Максимальная концентрация анастрозола в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата. После 7-дневного приема препарата Аримидекс достигается приблизительно 90 - 95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40%. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40 - 50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата Аримидекс. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания
Показания для применения препарата Аримидекс:
- адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2 - 3 лет;
- первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
- вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата Аримидекс;
- беременность;
- период кормления грудью;
- у женщин в пременопаузе;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту);
- умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность препарата Аримидекс не установлена);
- сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
- детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью
Препарат Аримидекс применяют с осторожностью:
- остеопороз;
- гиперхолестеринемия;
- ишемическая болезнь сердца;
- нарушение функции печени;
- недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Таблетки Аримидекс принимают внутрь. Таблетку следует проглотить целиком, запивая водой. Препарат Аримидекс рекомендуется принимать в одно и тоже время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг (1 таблетка) внутрь 1 раз в сутки длительно.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Аримидекс следует прекратить.
Нарушения функции почек
Корректировка дозы препарата Аримидекс у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Нарушения функции печени
Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки анастрозола. Разовая доза препарата Аримидекс, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Побочное действие
Частота встречаемости нежелательных явлений при приеме препарата Аримидекс была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%).
Со стороны сосудов: очень часто: приливы.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто: артралгия, скованность суставов, артрит; часто: боль в костях, миалгия; нечасто: триггерный палец.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто: сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто: кожная сыпь; часто: истончение волос (алопеция), аллергические реакции; нечасто: крапивница; редко: мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры - синдром Шенлейна-Геноха); очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто: повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны обмена веществ и питания: часто: анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто: гиперкальциемия (с или без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства: очень часто: астения лёгкой или умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом препарата Аримидекс: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.
Особые указания и меры предосторожности
Безопасность и эффективность препарата Аримидекс у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Аримидекс у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс, необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (ЛГРГ).
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении препарата Аримидекс чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Аримидекс и тамоксифена при их одновременном применении, вне зависимости от статуса гормональных рецепторов, сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Влияние на способность управлять механизмами
Некоторые побочные действия препарата Аримидекс, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию анастрозола с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.