Информация о препарате «Атенолол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Атенолол
Заказать Атенолол в аптеках Москвы.
Инструкции:
Атенолол, Таблетки
Торговое название
Атенолол
Латинское название
Atenolol
Регистрационный номер
Р N001152/01
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C07AB03 Атенолол
Действующее вещество (МНН)
Атенолол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Для дозировки 50 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается незначительная мраморность.
Для дозировки 100 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон и риской на одной стороне, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается незначительная мраморность.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: атенолол - 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат пентагидрат - 46.1 мг / 92.2 мг, крахмал кукурузный - 97.7 мг / 195.4 мг, желатин - 1.2 мг / 2.4 мг, магния стеарат - 5 мг / 10 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 50 и 100 мг.
По 10 (для дозировки 100 мг) или 20 (для дозировки 50 мг) таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 30 или 50 (для дозировки 50 мг) таблеток в банки из полимерного материала.
Банку или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
МАРБИОФАРМ, ОАО, Россия
Производитель
МАРБИОФАРМ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Атенолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Атенолол не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно- (урежает частоту сердечных сокращений), дромо- (угнетает проводимость миокарда), батмо- (угнетает возбудимость миокарда) и инотропное действие (снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета1-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1 - 3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивное действие продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема внутрь, достигает максимума спустя 2 - 4 часа и продолжается до 24 часов.
Атенолол практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Абсорбция атенолола из желудочно-кишечного тракта быстрая, неполная (50 - 60%). Биодоступность - 40-50%, растворимость в жирах очень низкая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Атенолол выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 - 100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1.73 кв.м период полувыведения составляет 16-27 часов, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 часов, при анурии удлиняется до 144 часов. Атенолол выводится входе гемодиализа.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Атенолол и другим бета-адреноблокаторам;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II - III ст.;
- брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 45 уд/минуту;
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- острая сердечная недостаточность;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда - систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.);
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- тяжелая бронхиальная астма;
- тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью
Препарат Атенолол применяют с осторожностью:
- cахарный диабет;
- метаболический ацидоз;
- гипогликемия;
- аллергические реакции в анамнезе;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма;
- эмфизема легких;
- хроническая сердечная недостаточность (компенсированная);
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- феохромоцитома при одновременном применении альфа-адреноблокаторов;
- печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- миастения;
- тиреотоксикоз;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- псориаз;
- беременность;
- пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Таблетки Атенолол принимают внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного действия дозу повышают до 100 мг/сутки. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза - 50 мг в сутки. Если в течение 1 недели не достигается оптимального терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг/сутки.
Тахисистолические нарушения сердечного ритма
По 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100 - 200 мг/сутки.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Для получения дозы 25 мг необходимо принять 1/2 таблетки 50 мг.
Пациентам пожилого возраста с сопутствующей хронической почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина:
- при клиренсе креатинина 15-35 мл/мин: 50 мг 1 раз в сутки или 100 мг через день;
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин: 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня;
- пациентам, находящимся на гемодиализе: 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого сеанса гемодиализа.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение артериального давления (АД), обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная (AV) блокада II - III степени, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания (утрата селективности), бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и применение адсорбирующих лекарственных средств. При нарушении AV проводимости и/или брадикардии: в/в введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (препараты IA класса не применяются). При снижении АД пациента необходимо перевести в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких: в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При хронической сердечной недостаточности: сердечные гликозиды, диуретики. При судорогах: в/в диазепам. При бронхоспазме: бета-адреностимуляторы (ингаляционно или парентерально). Гемодиализ эффективен.
Побочное действие
Большинство побочных эффектов, связанных с применение атенолола, являются слабовыраженными и транзиторными.
Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны в основном с фармакологическим действием атенолола и выражаются следующим образом:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда (нарушение проводимости сердца), развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны центральной нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность, сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии конечностей (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, изменения вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, холестаз, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, ларинго- и бронхоспазм, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоз.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобная кожная сыпь, обратимая алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, положительные результаты теста на антиядерные антитела.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата Атенолол.
Особые указания и меры предосторожности
Контроль за больными, принимающими препарат Атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/минуту.
Примерно у 20% больных стенокардией препарат Атенолол неэффективен. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/минуту) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность атенолола ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При тиреотоксикозе препарат Атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете атенолол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормальной концентрации.
Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием атенолола. Если больной принял препарат Атенолол перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1 - 2 мг).
Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие атенолола, поэтому больные, принимающие такие сочетания средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения артериального давления (АД) или брадикардии.
Атенолол можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/минуту), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение препаратом Атенолол.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом атенолола.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в З - 4 дня).
Следует отменять атенолол перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител за 1 - 2 дня перед исследованием.
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих атенолол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления (АД).
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.
Атенолол снижает клиренс лидокаина и ксантинов и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Антигипертензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, клонидин, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон усиливают отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, блокаторы медленных кальциевых каналов и другие антигипертензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Атенолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение атенолола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Бета-симпатомиметики ослабляют антигипертензивное действие атенолола.
Альфа-адреноблокаторы повышают антигипертензивное действие атенолола.
Антиаритмические средства I класса усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности).