Атенолол

Торговое название

Атенолол

Латинское название

Atenolol

Регистрационный номер

ЛСР-003162/09

Фармакологическая группа

Селективный бета1-адреноблокатор.

ATX

C07AB03 Атенолол

Действующее вещество (МНН)

Атенолол

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки с дозировкой 100 мг имеют риску. Допускается незначительная мраморность.

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: атенолол - 50 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 50 и 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30, 50 таблеток в банке темного стекла.
Каждая банка или по 1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь

Производитель

БОРИСОВСКИЙ ЗМП, ОАО, Республика Беларусь

Представительство

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО

Фармакологические свойства 

Атенолол - селективный бета1-адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.
Атенолол не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 часа после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1 - 3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением ак­тивности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систо­лического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус пери­ферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кисло­роде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности мио­карда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков мо­жет повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной не­достаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и свя­зано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удли­нением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в мень­шей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по до­полнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2 - 4 часа, продолжается до 24 часов. Уменьшает возбудимость миокарда и автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах атенолол оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика 

Абсорбция атенолола из желудочно-кишечного тракта быстрая, неполная (50 - 60%). Биодоступность - 40 - 50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови 6 - 16%. Атенолол практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 - 9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 - 100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин период полувыведения составляет 16 - 27 часов, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 часов (необходимо уменьшение доз). Атенолол выводится в ходе гемодиализа.

Показания 

Показания для применения препарата Атенолол:
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушения сердечного ритма:
  * синусовая тахикардия;
  * профилактика наджелудочковых тахиаритмий;
  * желудочковая экстрасистолия;
- острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата Атенолол;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II - III ст.;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 45 - 50 уд./мин.);
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью 

Препарат Атенолол применяют с осторожностью:
- cахарный диабет;
- метаболический ацидоз;
- гипогликемия;
- аллергические реакции в анамнезе;
- хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких);
- атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;
- компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- феохромоцитома;
- печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- миастения;
- тиреотоксикоз;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- псориаз;
- беременность;
- пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание 

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.

Способ применения и дозы 

Таблетки Атенолол принимают внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 - 2 недели приема. При недос­таточной выраженности гипотензивного эффекта дозу атенолола повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не дос­тигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Ино­гда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима до­зирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы атенолола в зави­симости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин (нормальные значения составляют 100 - 150 мл/мин) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение артериального давления (АД).
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями
По 100 мг 1 раз в сутки или по 50 мг 2 раза в день в течение 6 - 9 дней или до выписки из стационара (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы в крови).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Передозировка 

Симптомы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада II - III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение артериального давления (АД), затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика (сальбутамола). При нарушении AV-проводимости, брадикардии - в/в введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1А класса не применяются). При снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Побочное действие 

Возможные нежелательные явления при приеме препарата Атенолол:
Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, кошмарные сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата Атенолол.

Особые указания и меры предосторожности 

Контроль за больными, принимающими препарат Атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД) - ежедневно в начале лечения, затем 1 раз в 3 - 4 месяца; содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендует­ся следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необхо­димости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические при­знаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете атенолол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не за­держивает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсут­ствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие со­четания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентри­кулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение атенололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3 - 4 дня).
Атенолол следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения препаратом Атенолол необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления (АД).
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность атенолола снижается.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития ана­филактических реакций.
Атенолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).