Атенолол

Торговое название

Атенолол

Латинское название

Atenolol

Регистрационный номер

П N012672/01

Фармакологическая группа

Селективный бета1-адреноблокатор.

ATX

C07AB03 Атенолол

Действующее вещество (МНН)

Атенолол

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки 50 мг: таблетки белого или почти белого цвета, однородные или с незначительной мраморностью, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой P - на другой.
Таблетки 100 мг: таблетки белого или почти белого цвета, однородные или с незначительной мраморностью, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой PLIVA - на другой.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: атенолол - 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбомер (934 Р), натрия лаурилсульфат, кальция гидрофосфата дигидрат, кроскармеллоза натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, масло растительное гидригенизированное (тип I), магния стеарат.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток по 50 мг или 14 таблеток по 100 мг в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера (50 мг) или 1 блистер (100 мг) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Плива Хрватска д.о.о., Хорватия

Производитель

PLIVA HRVATSKA d.o.o., Хорватия

Представительство

Плива Хвартска д.о.о.

Фармакологические свойства 

Атенолол - селективный бета1-адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.
Атенолол не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция (Са²⁺). В первые 24 часа после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1 - 3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается.
Гипотензивный эффект атенолола связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови (снижает сократимость миокарда). В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект атенолола определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие атенолола проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям проведения. Уменьшает возбудимость миокарда и автоматизм синусового узла. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2 - 4 часа, продолжается до 24 часов.
Атенолол увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). Оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффекты. Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. При применении в больших дозах (более 100 мг/сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика 

Абсорбция атенолола из желудочно-кишечного тракта быстрая, неполная (50 - 60%). Биодоступность - 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин период полувыведения составляет 16 - 27 часа, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 часов (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания 

Показания для применения препарата Атенолол:
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушения сердечного ритма:
  * синусовая тахикардия;
  * профилактика наджелудочковых тахиаритмий;
  * желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата Атенолол;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II - III ст.;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.);
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст.);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность атенолола не установлены).

С осторожностью 

Препарат Атенолол применяют с осторожностью:
- сахарный диабет;
- метаболический ацидоз;
- гипогликемия;
- аллергические реакции в анамнезе;
- хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких);
- атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;
- хроническая сердечная недостаточность (компенсированная);
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- феохромоцитома;
- печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- миастения;
- тиреотоксикоз;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- псориаз;
- пожилой возраст;
- беременность;
- период кормления грудью.

Беременность и грудное вскармливание 

Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности атенолол применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола в период беременности может быть причиной нарушения роста плода. Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-блокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного. Беременным следует назначать препарат Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.

Способ применения и дозы 

Таблетки Атенолол назначают внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 - 2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу атенолола повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия и синусовая тахикардия
Начальная доза атенолола составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина не выше 35 мл/мин (нормальные значения составляют 100 - 150 мл/мин) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение артериального давления (АД).
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 часов.
Снижение дозы в случае планируемой отмены препарата Атенолол производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3 - 4 дня.

Передозировка 

Симптомы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада II - III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение артериального давления (АД), затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика (сальбутамола). При нарушении AV проводимости, брадикардии - в/в введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1А класса не применяются). При снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Побочное действие 

Возможные нежелательные явления при приеме препарата Атенолол:
Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, кошмарные сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная система: снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, кожный зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром отмены (тахикардия, учащение приступов стенокардии, повышение АД и т.д.).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата Атенолол.

Особые указания и меры предосторожности 

Контроль за больными, принимающими препарат Атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД) - ежедневно в начале лечения, затем 1 раз в 3 - 4 месяца; содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./минуту.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве общего анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежать последствий отмены клонидина (синдром отмены).
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), атриовентри­кулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда.
Следует отменять препарат Атенолол перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения препаратом Атенолол необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления (АД).
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной (AV) проводимости.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм атенолола).
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Атенолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.