Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диклофенак
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак, Суппозитории ректальные
Торговое название
Диклофенак
Латинское название
Diclofenac
Регистрационный номер
ЛС-001439
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M01AB05 Диклофенак
Действующее вещество (МНН)
Диклофенак
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.
Описание
Суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Состав
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия - 0.05 г.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 0.05 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.018 г, твердый жир - 1.382 г.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, 50 мг.
По 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20°С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Диклофенак, неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландина (Pg) в очаге воспаления. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Диклофенак наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
Фармакокинетика
При ректальном введении время достижения максимальной концентрации диклофенака в плазме (Тmах) - 30 минут. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Диклофенак проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация диклофенака (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 24 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3 - 6 часов (концентрации диклофенака в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 часов). 50% диклофенака подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры препарата Диклофенак не изменяются.
Показания
Препарат Диклофенак предназначен для симптоматической терапии, снижения интенсивности боли и уменьшения воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- псориатический артрит;
- ювенильный хронический артрит;
- подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- остеоартроз;
- бурсит;
- тендовагинит.
Болевой синдром:
- головная (в т.ч. мигрень);
- зубная боль;
- люмбаго;
- ишиалгия;
- оссалгия;
- невралгия;
- миалгия;
- артралгия;
- радикулит;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- альгодисменорея;
- воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛOP органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии):
- фарингит;
- тонзиллит;
- отит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Диклофенак;
- гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность (III триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 14 лет;
- проктит.
С осторожностью
Препарат Диклофенак применяют с осторожностью:
- тяжелые соматические заболевания;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- язвенный колит, болезнь Крона вне обострения;
- заболевания печени в анамнезе;
- печеночная порфирия;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин);
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- цереброваскулярные заболевания;
- заболевания периферических артерий;
- бронхиальная астма;
- сахарный диабет;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. после обширного хирургического вмешательства;
- курение;
- алкоголизм;
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС, в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
- пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
- беременность (I и II триместры).
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Диклофенак нельзя применять в III триместре беременности. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.
Опыта применения препарата Диклофенак в период лактации не имеется.
В связи с отрицательным действием диклофенака на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат Диклофенак.
Способ применения и дозы
Суппозитории Диклофенак применяют ректально.
Взрослым: начальная доза 100 - 150 мг в сутки, разделенная на 2 - 3 приема. В нетяжелых случаях и при длительной терапии: по 75 - 100 мг в сутки. В дополнение к пероральному приему суточная доза не должна превышать 150 мг.
При альгодисменорее: при появлении первых симптомов начальная доза - 50 - 100 мг/сутки, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг.
Приступ мигрени: по 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений.
Детям старше 14 лет: по 1 суппозиторию с дозировкой 50 мг до 2-х раз в день.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко: повышение артериального давления (АД), острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. В случае ошибочного перорального применения суппозиториев Диклофенак рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Побочное действие
Частота нежелательных явлений при приеме препарата Диклофенак: часто (1 - 10%), иногда (0,1 - 1%), редко (0,01 - 0,1%), очень редко (менее 0,001%, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: часто: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко: гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко: стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто: вертиго; очень редко: нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхиальная астма (включая одышку); очень редко: пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко: ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Прочие: редко: отеки.
Особые указания и меры предосторожности
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.
Из-за важной роли простагландинов (Pg) в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата Диклофенак пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. после обширного хирургического вмешательства. Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Если во время приема препарата Диклофенак повышение активности печеночных трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить.
Диклофенак (как и другие нестероидные противовоспалительные препараты) может вызвать гиперкалиемию.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Диклофенак возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.
Снижает эффект диуретиков.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии.
На фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечных).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечного тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Диклофенак уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.