Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диклофенак
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак, Раствор для внутримышечного введения
Торговое название
Диклофенак
Латинское название
Diclofenac
Регистрационный номер
П N016156/01
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M01AB05 Диклофенак
Действующее вещество (МНН)
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг.
Вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, маннит, натрия пиросульфит (натрия метабисульфит), вода для инъекций.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулы вместимостью 3 мл или 5 мл из стекла марки УСП-1, НС-3 или ХТ-1.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь
Производитель
БОРИСОВСКИЙ ЗМП, ОАО, Беларусь
Фармакологические свойства
Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
Фармакокинетика
Диклофенак быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 минут, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99% связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 часа после введения из организма выводится почти 90% введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50% диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения диклофенака, чем после парентерального введения такой же дозы.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается введение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Показания
Показания для применения препарата Диклофенак:
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата:
* ревматоидный артрит;
* псориатический артрит;
* ювенильный хронический артрит;
* анкилозирующий спондилит;
* подагрический артрит;
* ревматическое поражение мягких тканей;
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
* деформирующий остеоартроз;
* остеохондроз;
- люмбаго, ишиас;
* невралгия;
* миалгия;
* тендовагинит, бурсит;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль;
- мигрень;
- почечная колика;
- первичная альгодисменорея;
- аднексит;
- проктит;
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом:
* фарингит;
* тонзиллит;
* отит;
- лихорадочный синдром.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Диклофенак;
- гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- аспириновая астма;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- нарушения кроветворения;
- нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Препарат Диклофенак применяют с осторожностью:
- анемия;
- бронхиальная астма;
- застойная сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- отечный синдром;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- алкоголизм;
- дивертикулит;
- эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения;
- сахарный диабет;
- послеоперационный период;
- индуцируемая острая печеночная порфирия;
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Противопоказано применение диклофенака в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Раствор Диклофенак вводится глубоко внутримышечно.
Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-х дней, далее переходят на пероральный прием.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления (АД), нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ - малоэффективны.
Побочное действие
Частые побочные реакции при применении препарата Диклофенак развиваются более чем в 1 случае на 100 назначений; не частые - частота развития менее 1 случая на 100, но более 1 случая на 1000 назначений; редкие - частота развития менее 1 случая на 1000 назначений.
Со стороны пищеварительной системы: частые: НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ), перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; нечастые: рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы: частые: головная боль, головокружение; нечастые: судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и чувство утомления.
Со стороны органов чувств: нечастые: токсический неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон и шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: частые: кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; нечастые: многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Со стороны мочеполовой системы: частые: задержка жидкости; нечастые: дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения: нечастые: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы: нечастые: одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые: повышение артериального давления; нечастые: аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления; редкие: боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные расстройства: редкие: снижение массы тела.
Аллергические реакции: редкие: анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Прочие: редкие: изменение результатов лабораторных тестов.
В месте внутримышечного введения: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Особые указания и меры предосторожности
В период лечения препаратом Диклофенак следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, а так же от употребления алкоголя.
Взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффективность гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.