Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диклофенак
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак Хемофарм, Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Торговое название
Диклофенак Хемофарм
Латинское название
Diclofenac Hemofarm
Регистрационный номер
П N011648/01
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M01AB05 Диклофенак
Действующее вещество (МНН)
Диклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: диклофенак натрия - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46.6 мг, кукурузный крахмал - 59.2 мг, повидон-К30 - 10 мг, натрия лаурилсульфат - 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 1.2 мг.
Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 4.138 мг, макрогол 6000 - 1.035 мг, тальк - 6.724 мг, титана диоксид (Е171) - 1.035 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 2.067 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки (блистера) вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
НИЖФАРМ, АО, Россия
Производитель
HEMOFARM A.D., Сербия
ХЕМОФАРМ, ООО, Россия
Представительство
НИЖФАРМ, АО, Россия
Фармакологические свойства
Диклофенак (активное вещество препарата Диклофенак Хемофарм) - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием.
Диклофенак, неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция диклофенака быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmах) на 40%. После перорального приема препарата Диклофенак Хемофарм (50 мг) максимальная концентрация диклофенака (Сmах) - 1,5 мкг/мл достигается через 2 - 3 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmах диклофенака в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости 3 - 6 часов (концентрация диклофенака в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов после введения выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов). Взаимосвязь концентрации диклофенака в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Диклофенак проникает в грудное молоко. 50% диклофенака подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Особые группы:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания
Показания для применения препарата Диклофенак Хемофарм:
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- псориатический артрит;
- ювенильный хронический артрит;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- подагрический артрит;
- ревматическое поражение мягких тканей;
- остеоартроз периферических суставов и позвоночника;
- радикулярный синдром;
- тендовагинит;
- бурсит.
Диклофенак снимает боль и уменьшает воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:
- невралгия;
- миалгия;
- люмбоишиалгия;
- посттравматический болевой синдром;
- послеоперационная боль;
- головная боль;
- мигрень;
- альгодисменорея;
- аднексит;
- проктит;
- зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом:
- фарингит;
- тонзиллит;
- отит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к диклофенаку, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или вспомогательным компонентам препарата Диклофенак Хемофарм;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II - IV функционального класса по классификации NYНA);
- ишемическая болезнь сердца;
- поражение периферических артерий;
- цереброваскулярные нарушения;
- нарушения кроветворения;
- нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Диклофенак Хемофарм содержит лактозу);
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Препарат Диклофенак Хемофарм следует применять с осторожностью:
- анемия;
- бронхиальная астма;
- подтвержденная хроническая сердечная недостаточность I функционального класса по классификации NYHA;
- артериальная гипертензия;
- отечный синдром;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- дислипидемия, гиперлипопротеинемия;
- сахарный диабет;
- курение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- состояние после обширных хирургических вмешательств;
- индуцируемая порфирия;
- дивертикулит;
- системные заболевания соединительной ткани;
- беременность I - II триместр;
- язвенное заболевание желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- пожилой возраст;
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- частое употребление алкоголя;
- тяжелые соматические заболевания;
- одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
- отек слизистой оболочки полости носа (сезонный аллергический ринит, полипы носа);
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- хронические инфекции дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическим ринитом);
- аллергия на другие лекарственные препараты;
- значительное снижение объема циркулирующей крови.
Беременность и грудное вскармливание
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать препарат Диклофенак Хемофарм в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Диклофенак попадает в небольших количествах в грудное молоко. Для предотвращения нежелательного влияния на ребенка, препарат Диклофенак Хемофарм не следует назначать кормящим женщинам. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
В связи с отрицательным действием диклофенака на фертильность, женщинам, планирующим беременность, препарат Диклофенак Хемофарм применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Способ применения и дозы
Таблетки Диклофенак Хемофарм принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет: по 50 мг 2 - 3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг в сутки.
Максимальная суточная доза диклофенака - 150 мг.
У всех пациентов, получающих диклофенак, следует применять его в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение артериального давления (АД), угнетение дыхания. При значительной передозировке: острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью диклофенака с белками и интенсивным метаболизмом).
Побочное действие
Критерии оценки частоты побочных реакций при приеме препарата Диклофенак Хемофарм: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко: гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови; язвы ЖКТ с или без кровотечения или перфорации; очень редко: стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности аминотрансфераз; редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит.
Со стороны психики: очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто: вертиго; очень редко: нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко: ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: обострение бронхиальной астмы, кашель, отек гортани; очень редко: пневмонит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Общие расстройства: редко: отек.
Особые указания и меры предосторожности
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат Диклофенак Хемофарм следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Терапия нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). У пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гпиерлипопротениемия, сахарный диабет и курение) лечение препаратами, содержащими диклофенак, следует начинать только после тщательного обследования и анализа.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока, следует проявлять особую осторожность при назначении препарата Диклофенак Хемофарм пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, гипертонической болезнью, пожилым пациентам, пациентам, принимающим диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии диклофенаком обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препарата Диклофенак Хемофарм у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат Диклофенак Хемофарм следует отменить. Для снижения риска токсического действия на ЖКТ следует применять препарат в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, в особенности это касается пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилых пациентов. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными увеличить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, следует сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.
При проведении длительной терапии диклофенаком необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
При длительном применении диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и пр.) прием препарата Диклофенак Хемофарм необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.
Осторожность необходимо соблюдать при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза при длительном применении необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
При применении диклофенака очень редко сообщалось о тяжелых, в ряде случаев со смертельным исходом, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Диклофенак Хемофарм должен быть отменен.
Противовоспалительное действие НПВП, в том числе диклофенака, может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Взаимодействие
Препараты лития, дигоксин
Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с препаратом Диклофенак Хемофарм.
Метотрексат
Необходима осторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин
Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Диуретические и гипотензивные препараты
Диклофенак может снижать гипотензивное действие диуретических и гипотензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию
Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).
Антибактериальные средства - производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно хинолоновые производные и диклофенак.
Антикоагулянты и антиагреганты
Необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами.
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды
Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты
В клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтому во время совместного применения препарата Диклофенак Хемофарм и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы крови.
Фенитоин
При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Такролимус
Возможно повышение нефротоксичности такролимуса при одновременном применении с диклофенаком.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин
Увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Препараты золота
Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота.
Этанол, колхицин, кортикотропин, препараты зверобоя продырявленного
Одновременное применение повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Ингибиторы изофермента CYP2C9
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия.