Информация о препарате «Кетонал» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Кетонал
Заказать Кетонал в аптеках Москвы.
Инструкции:
Кетонал Актив Плюс, Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Торговое название
Кетонал Актив Плюс
Латинское название
Ketonal Active Plus
Регистрационный номер
ЛП-006031
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M02AA10 Кетопрофен
Действующее вещество (МНН)
Кетопрофен
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.
Описание
Гранулы: однородные гранулы белого или желтоватого цвета с характерным запахом мяты.
Восстановленный раствор: бесцветный или желтоватый, слегка опалесцирующий раствор с характерным запахом мяты.
Состав
Один двухобъемный пакетик содержит:
Действующее вещество: кетопрофена лизиновая соль - 80 мг (эквивалентно кетопрофену - 50 мг).
Вспомогательные вещества: маннитол - 1822 мг, повидон К30 - 40 мг, ароматизатор мятный - 20 мг, натрия хлорид - 20 мг, натрия сахаринат - 15 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.
Форма выпуска и упаковка
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 80 мг.
По 2 г препарата в двухобъемном пакетике (по 1 г в каждом объеме) из комбинированного материала бумага/алюминий/полиэтилен.
По 6, 8, 10, 12, 24 или 30 двухобъемных пакетиков помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
САНДОЗ Д. Д., Словения
Производитель
FINE FOODS & PHARMACEUTICALS N.T.M. S.P.A., Италия
Представительство
САНДОЗ, Швейцария
Фармакологические свойства
Кетопрофен (активное вещество препарата Кетонал Актив Плюс) - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС, НПВП). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Кетопрофен, ингибируя циклооксигеназу I и II типа, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральным pH и почти не вызывает раздражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фармакокинетика
Всасывание
Кетопрофен при приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его биодоступность составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь отмечается через 0,5 - 2 часа и прямо зависит от принятой дозы. Равновесная концентрация кетопрофена достигается через 24 часа после начала его регулярного приема.
Распределение
До 99% адсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения - 0,1 - 0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, она более стабильна (сохраняется до 30 часов).
Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Метаболиты кетопрофена выводятся почками. Не кумулирует.
Показания
Показания для применения препарата Кетонал Актив Плюс:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты:
* анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева):
* псориатический артрит;
* реактивный артрит (болезнь Рейтера;
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
- тендинит;
- бурсит;
- миалгия;
- невралгия;
- радикулит.
Болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
- головная боль;
- зубная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Кратковременное симптоматическое лечение воспалительных процессов у детей старше 6 лет:
- болевой синдром в сочетании с жаром или без него;
- заболевания опорно-двигательного аппарата;
- отит.
Препарат Кетонал Актив Плюс предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к кетопрофену и другим компонентам препарата Кетонал Актив Плюс, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность (III триместр);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат Кетонал Актив Плюс применяют с осторожностью:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенный колит, болезнь Крона (в анамнезе);
- заболевания печени (в анамнезе);
- печеночная порфирия;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин);
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
- пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты, с низкой массой тела);
- бронхиальная астма;
- одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- туберкулез;
- выраженный остеопороз;
- алкоголизм;
- тяжелые соматические заболевания;
- беременность (I и II триместр).
Беременность и грудное вскармливание
В третьем триметре беременности применение кетопрофена противопоказано. В первом и во втором триместрах беременности назначение препарата Кетонал Актив Плюс возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат Кетонал Актив Плюс не следует применять во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Суспензию Кетонал Актив Плюс принимают внутрь, во время еды. Для получения суспензии гранулы из одного двухобъемного пакетика (полная доза) или 1/2 двухобъемного пакетика (половина дозы) растворить в половине стакана питьевой воды.
Взрослым: 1 пакетик (полная доза) до 3-х раз в день.
Пожилым пациентам дозу устанавливает врач, желательно уменьшение дозировки в 2 раза.
Детям от 6 до 14 лет: по 1/2 пакетика (половина дозы) до 3-х раз в день.
Детям от 14 до 18 лет: дозировка соответствует таковой у взрослых.
Для снижения риска развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Были зарегистрированы случаи передозировки при приеме дозы 2,5 г кетопрофена. В большинстве случаев симптомы ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области.
Лечение: специфический антидот неизвестен. В качестве симптоматических мер при обеспечении жизненно важных функций (стабилизация кровообращения, дыхания, устранение ацидоза) показаны препараты и процедуры, снижающие резорбцию и ускоряющее элиминацию (медицинский уголь, форсированный диурез).
Побочное действие
Нежелательные реакции при приеме препарата Кетонал Актив Плюс классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом (данные Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга, лейкоцитопения, лейкоцитоз, воспаление лимфатических сосудов, васкулит.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезии, нечеткость зрения, шум в ушах; частота неизвестна: судороги, дисгевзия, изменения настроения, раздражительность, бессонница.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна: сердечная недостаточность, тахикардия, учащенное сердцебиение, гипертензия, гипотензия, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко: бронхиальная астма; частота неизвестна: бронхоспазм (особенно у пациентов с подтвержденной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)), ринит, одышка, отек и спазм гортани.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; частота неизвестна: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, изжога.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, вызванные нарушениями функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь, зуд; частота неизвестна: реакции фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема и экзантема, макулопапулезная сыпь, дерматит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее: нечасто: отеки, усталость; частота неизвестна: аллергические и анафилактоидные реакции, отек слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек.
В случае возникновения какого-либо побочного действия следует немедленно прекратить прием препарата Кетонал Актив Плюс и обратиться к врачу.
Особые указания и меры предосторожности
В начале лечения препаратом Кетонал Актив Плюс необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (уровень трансаминаз).
Применение кетопрофена пациентами с бронхиальной астмой может привести к развитию приступа бронхиальной астмы.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат Кетонал Актив Плюс следует отменить за 48 часов до исследования.
Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактические действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Пожилым пациентам, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повышать риск реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), показано совместное применение гастропротективных препаратов (мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Применение препарата Кетонал Актив Плюс необходимо прекратить у женщин с проблемами фертильности или проходящих исследование фертильности.
Препарат Кетонал Актив Плюс не влияет на низкокалорийные и контролируемые диеты и может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Не содержит глютен, поэтому может применяться у пациентов с целиакией. Не содержит аспартам, поэтому может применяться у пациентов с фенилкетонурией.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью средней степени тяжести, сопровождающейся задержкой жидкости и отеками (в анамнезе), связанными с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), необходим тщательный мониторинг и консультация врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах в течение длительного времени) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения вышеуказанного риска для кетопрофена лизиновой соли недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять кетопрофена лизиновую соль только после тщательного обследования. Такое же обследование должны проходить пациенты перед началом длительного лечения с факторами риска развития кардиоваскулярных заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Влияние на способность управлять механизмами
Препарат Кетонал Актив Плюс имеет ограниченное и умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами по причине возможного появления головокружения и сонливости. Если после применения препарата отмечается сонливость, головокружение или судороги, следует избегать управления автотранспортом и механизмами, а также других видов деятельности, требующих концентрации внимания.
Взаимодействие
Сочетания, которых необходимо избегать
Кортикостероиды
Повышается риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты (гепарин, варфарин)
Повышается риск кровотечения, вызванного ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой оболочки ЖКТ. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Антиагреганты (клопидогрел, тиклопидин) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Повышается риск кровотечения, вызванного ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждением слизистой оболочки ЖКТ. Пациенты должны находиться под наблюдением, если совместного применения нельзя избежать.
Другие НПВП, включая высокие дозы салицилатов (> 3 г/день)
Сопутствующий прием нескольких НПВП может повышать риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения, что обусловлено синергическим эффектом.
Литий
НПВП повышают плазменный уровень лития (снижается экскреция лития в почках), который может достичь токсичного уровня. Данный параметр необходимо контролировать в начале лечения, при регуляции дозы и после прекращения лечения кетопрофеном.
Метотрексат
При совместном применении с метотрексатом в высоких дозах (более 15 мг в неделю) повышается гематотоксичность метотрексата, так как снижается его выведение почками при приеме противовоспалительных препаратов. При совместном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) необходимо проводить общий анализ крови один раз в неделю на протяжении первых нескольких недель лечения. Обязательно проведение более частного мониторирования клинического состояния пациента при наличии даже незначительного ухудшения функции почек, а также у пожилых пациентов.
Гидантоин и сульфамиды
Токсичные эффекты данных веществ могут усиливаться.
Сочетания, которые требуют мер предосторожности
Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать их эффективность. У пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты) сопутствующий прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими систему циклооксигеназы, может вызвать дополнительные нарушения функции почек, в том числе острую почечную недостаточность, обычно обратимую. Пациенты должны быть достаточно гидратированы до начала сопутствующей терапии, после начала терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.
Пентоксифиллин
Повышается риск кровотечений. Обязательно проводить более частое мониторирование клинического состояния пациента и контролировать время свертывания крови.
Зидовудин
Повышается риск токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты с развитием тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов 1 - 2 раза в неделю после начала лечения НПВП.
Сульфонилмочевина
НПВП могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, уменьшая ее связь с белками плазмы.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание
Бета-адреноблокаторы
НПВП могут снижать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов из-за ингибирования синтеза простагландинов.
Циклоспорин и такролимус
НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
Тромболитики
Повышается риск кровотечений.
Пробенецид
Концентрация кетопрофена в плазме крови может повышаться. Это повышение может быть обусловлено ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкуроноконъюгации и требует корректировки дозы кетопрофена.