Информация о препарате «Кетонал» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Кетонал
Заказать Кетонал в аптеках Москвы.
Инструкции:
Кетонал, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Кетонал
Латинское название
Ketonal
Регистрационный номер
П N013942/06
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M.02.A.A.10 Кетопрофен
Действующее вещество (МНН)
Кетопрофен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Светло-голубые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: кетопрофен - 100 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, повидон - 5 мг, крахмал кукурузный - 44.2 мг, тальк - 8 мг, лактоза - 60 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 4.622 мг, макрогол 400 - 0.94 мг, индигокармин (Е132) - 0.153 мг, титана диоксид - 1.054 мг, тальк - 0.281 мг, воск карнаубский - 0.05 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают во флакон темного стекла, укупоренный пластмассовой крышкой с кольцом безопасности. Или по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в Ал./Ал. или ПВХ/Ал. блистер.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Или по 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Для таблеток во флаконах: 5 лет.
Для таблеток в блистерах: 3 года.
Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Лек д.д., Словения
Производитель
LEK d.d., Словения
Представительство
САНДОЗ, Швейцария
Фармакологические свойства
Кетопрофен (активное вещество препарата Кетонал) является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - 90%. Связь с белками плазмы крови - 99%. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации (Сmах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1,5 часа.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени. Период полувыведения (T1/2) составляет менее 2 часов. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат Кетонал в минимальной терапевтической дозе. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания
Препарат Кетонал применяется для симптоматической терапии болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
- псориатический артрит;
- реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра;
- псевдоподагра;
- остеоартроз;
- тендинит;
- бурсит;
- миалгия;
- невралгия;
- радикулит;
- болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный;
- головная боль;
- зубная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Противопоказания
- гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата Кетонал, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- язвенный колит, болезнь Крона;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- детский возраст до 15 лет;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- дивертикулит;
- воспалительные заболевания кишечника;
- хроническая диспепсия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат Кетонал применяют с осторожностью:
- бронхиальная астма в анамнезе;
- клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
- дислипидемия;
- прогрессирующие заболевания печени;
- печеночная недостаточность;
- гипербилирубинемия;
- алкогольный цирроз печени;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин);
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- заболевания крови;
- сахарный диабет;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
- наличие инфекции Helicobacter pilory;
- тяжелые соматические заболевания;
- курение;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин);
- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- пожилой возраст, пожилые пациенты, принимающие диуретики;
- пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, дегидратация.
Беременность и грудное вскармливание
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1-1,5%). Применять препарат Кетонал беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Кетонал в период грудного вскармливания, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Кетонал принимают внутрь, во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл). Таблетки следует проглатывать целиком.
Обычно препарат Кетонал назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Формы для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например, пациент может принять 1 таблетку (100 мг) Кетонал утром и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.
С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.
Передозировка
Как и в случае других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке препарата Кетонал показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение симптоматическое. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.
Побочное действие
Нежелательные эффекты при приеме препарата Кетонал классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом (по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезии; частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психики: частота неизвестна: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко: обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: редко: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: острая почечная недостаточность, нефрит, интерстициальный нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее: нечасто: отеки; редко: увеличение массы тела; частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Особые указания и меры предосторожности
Не следует сочетать прием препарата Кетонал с приемом других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в т.ч. ингибиторов циклооксигеназы 2 (ЦОГ2).
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение препаратом Кетонал следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Кетонал необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови.
Применение препарата Кетонал должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат Кетонал.
Влияние на способность управлять механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанное применение с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 (ЦОГ2)) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8 - 12 дней после отмены мифепристона.