Информация о препарате «Леркамен 20» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Леркамен 20

Заказать Леркамен 20 в аптеках Москвы.

Инструкции:

Леркамен 20, Таблетки покрытые пленочной оболочкой

  • Леркамен 20
  • Леркамен 20
‹ ›
Общее описание, состав Фармакологические свойства Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и грудное вскармливание Способ применения и дозы Передозировка Побочное действие Влияние на способность управлять механизмами Взаимодействие Цены в аптеках Москвы

Торговое название

Леркамен 20

Латинское название

Lerkamen 20

Регистрационный номер

ЛСР-006976/08

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

ATX

C.08.C.A     Дигидропиридиновые производные
C.08.C.A.13     Лерканидипин

Действующее вещество (МНН)

Лерканидипин

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-розового цвета с риской на одной стороне.
Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Состав

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 31 мг, повидон (значение К=30) - 9 мг, магния стеарат - 2 мг.
Оболочка: Opadry 02F25077 - 6 мг, состоящая из: гипромеллозы - 3.83 мг, талька - 0.3 мг, титана диоксида -1.2 мг, макрогола 6000 - 0.6 мг, железа оксида (III) - 0.075 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая].
По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 3 (по 14 таблеток), 4 (по 14 таблеток), 5 (по 7 или 10 таблеток), 6 (по 10 таблеток), 7 (по 14 таблеток), 9 (по 10 таблеток) или 10 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

Берлин-Хеми, АГ
Менарини Групп, Германия

Производитель

BERLIN-CHEMIE, AG, Германия

Представительство

БЕРЛИН-ХЕМИ / МЕНАРИНИ ФАРМА ГмбХ, Германия

Фармакологические свойства 

Лерканидипин (активное вещество препарата Леркамен 20) является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина.
Лерканидипин ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгиро­ванное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипо­тензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин пред­ставляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером.

Фармакокинетика 

Лерканидипин полностью всасывается после приема препарата Леркамен 20 внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5 - 3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
(+)R - и (-)S-энантиомеры леркани­дипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (Тmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой - концентрация-время (AUC) в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При первичном прохождении через печень, абсолютная биодоступность леркани­дипина при приеме препарата Леркамен 20 внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его био­доступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен 20 не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканиди­пина может увеличиваться.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации.
Среднее значение Т1/2 составляет 8 - 10 часов. Длительность терапевтичес­кого действия - 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточ­ностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканиди­пина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с печеночной недоста­точностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания 

Препарат Леркамен 20 применяется для лечения эссенциальной гипертензии I - II степени тяжести.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производ­ным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата Леркамен 20;
- нелеченная сердечная недоста­точность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недоста­точность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся на­дежными методами контрацепции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Леркамен 20 не изучены);
- одновременное применение с препаратами: циклоспорин и ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременный прием препарата Леркамен 20 с соком грейпфрута.

С осторожностью 

Препарат Леркамен 20 применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин);
- печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
- пожилой возраст;
- синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
- ишемическая болезнь сердца;
- дисфункция левого желудочка сердца.

Беременность и грудное вскармливание 

Применение препарата Леркамен 20 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказы­вали тератогенное действие у животных, препарат Леркамен 20 не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат Леркамен 20 не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы 

Препарат Леркамен 20 назначают по 10 мг (1/2 таблетки) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата Леркамен 20).
Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата Леркамен 20. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен 20 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен 20 у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При применении препарата Леркамен 20 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки.
Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы препарата Леркамен 20.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен 20 противопоказано.

Передозировка 

Предположительно, в случае передо­зировки препарата Леркамен 20 будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией).
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканиди­пина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида. В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля / слабительного средства. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия (сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, допамин внутривенно, плазмозаменители). При брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Побочное действие 

Возможные побочные эффекты препарата Леркамен 20 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, ≥ 1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокру­жение; редко: сонливость.
Нарушения со стороны сердечно­сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко: стенокардия, боль за грудиной; очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: полиурия.
Нарушения общего характера: нечасто: периферические отеки; редко: астения, повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции повышенной чувствительности.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение артериального давления (АД), поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Влияние на способность управлять механизмами 

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен 20 возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерка­нидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата Леркамен 20 для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение препарата Леркамен 20 с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении леркани­дипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность леркани­дипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль артериального давления (АД).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концен­трация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - концентрация-время) и почечный клиренс изменялись незначительно. Необхо­димо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновремен­но дигоксин и препарат Леркамен 20.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие леркани­дипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (Леркамен 20 - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелатель­ного взаимодействия.
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармако­кинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики леркани­дипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие леркани­дипина.