Информация о препарате «Нормодипин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Нормодипин
Заказать Нормодипин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Нормодипин, Таблетки
Торговое название
Нормодипин
Латинское название
Normodipine
Регистрационный номер
П N012274/01
Фармакологическая группа
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).
ATX
C08CA01 Амлодипин
Действующее вещество (МНН)
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой 5 на одной стороне.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой 10 на одной стороне и риской на другой.
Состав
1 таблетка 5 мг содержит:
Действующее вещество: амлодипин - 5 мг (в виде амлодипина безилата - 6.944 мг).
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Действующее вещество: амлодипин - 10 мг (в виде амлодипина безилата - 13.889 мг).
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8 мг, кальция гидрофосфат - 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 284.111 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия
Производитель
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО, Россия
Представительство
ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия
Фармакологические свойства
Амлодипин (активное вещество препарата Нормодипин) - производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов II поколения.
Амлодипин обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает черезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).
Антиишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. Снижая общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, препятствует констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особенно при вазоспастической форме стенокардии). При стенокардии повышает толерантность к физической нагрузке: замедляет развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей нормальным артериальным давлением, не вызывает существенного изменения артериального давления (АД).
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии одна доза амлодипина обеспечивает продолжительное снижение АД (на протяжении 24 часов) в положении больного лёжа и стоя. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2 - 4 часа) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.
Амлодипин не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.
Фармакокинетика
Всасываемость
При приёме препарата Нормодипин внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасываемость амлодипина. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 - 12 часов, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Стадия насыщения в плазме наступает после 7 - 14-дневного приёма. Биодоступность 63 - 80%.
Распределение
Объём распределения 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Связь с белками плазмы 97%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.
Метаболизм
Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
С мочой выводится 10% амлодипина в неизменном виде и 60% - в виде метаболитов, 20 - 25% - с калом в виде метаболитов. Выведение двухфазное, средний период полувыведения 35 - 50 часов. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе не удаляется.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжёлой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40 - 60% увеличением площади под кривой концентрация-время (AUC), что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Показания
Показания для применения препарата Нормодипин:
- лечение артериальной гипертензии - в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
- лечение стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала) - в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе в случае рефрактерности к нитратам и (или) бета-адреноблокаторам.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Нормодипин, амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- клинически выраженный стеноз аорты;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению);
- период лактации (безопасность применения препарата Нормодипин не установлена);
- возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта).
С осторожностью
Препарат Нормодипин применяют с осторожностью:
- нарушение функции печени;
- синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- легкая или умеренная степень артериальной гипотензии;
- митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- острый инфаркт миокарда (и в течение месяца после него);
- пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Таблетки Нормодипин принимать внутрь, один раз в день.
Препарат Нормодипин можно назначать в качестве монотерапии, в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или нитратами.
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг, один раз в сутки.
Обычно, для оценки клинического эффекта требуется 7 - 14 дней лечения.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 - 10 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5 - 10 мг в сутки.
При почечной недостаточности изменение дозы препарата Нормодипин не требуется, т.к. концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Нормодипин: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, возвышенное положение конечностей, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением объёма жидкости (в случае необходимости), контроль показателей функции сердца и легких, объема циркулирующей крови и диуреза. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний: применение вазопрессивных препаратов, внутривенное введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Гемодиализ неэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Побочное действие
При приеме препарата Нормодипин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко: нарушения ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко: развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; очень редко: желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз, диспепсия, гиперплазия десен.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко: потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко: атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны мочеполовой системы: редко: поллакиурия, дизурия, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко: полиурия.
Со стороны кожи и кожных покровов: редко: многоформная эритема, ангиодема; очень редко: сухость кожи, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко: миастения.
Прочие: нарушение зрения, диплопия, гинекомастия, гипогликемия.
Особые указания и меры предосторожности
Важно соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля за массой тела.
Во время лечения препаратом Нормодипин необходимы соблюдение гигиены полости рта и периодический осмотр у стоматолога из-за возможного развития болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия (К+), глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность управлять механизмами
Как следует из клинического опыта, маловероятно, что препарат Нормодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако, следует обратить внимание больных на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и рабочими машинами.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Противовоспалительные средства (нестероидные противовоспалительные препараты), особенно индометацин (вызывая задержку натрия и блокируя синтез почечных простагландинов), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики снижают гипотензивный эффект препарата Нормодипин.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут снижать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин не оказывает влияния на связь с белками плазмы крови дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина.
Не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.
Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.