Информация о препарате «Салофальк» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Салофальк
Заказать Салофальк в аптеках Москвы.
Инструкции:
Салофальк, Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия
Торговое название
Салофальк
Латинское название
Salofalk
Регистрационный номер
ЛП-000158
Фармакологическая группа
Противовоспалительное кишечное средство.
ATX
A.07.E.C.02 Месалазин
A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги
Действующее вещество (МНН)
Месалазин
Лекарственная форма
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия.
Описание
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы (гранулы) сероватобелого цвета.
Состав
В одной дозе (пакете) содержится:
Активное вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) - 500 мг или 1000 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая - 200 мг / 400 мг, гипромеллоза - 18 мг / 36 мг, кремний диоксид коллоидный безводный - 0.25 мг / 0.5 мг, эудраджит NE40D [40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество - 45 мг / 90 мг, магния стеарат - 7.75 мг / 15.5 мг, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7.7%, метилцеллюлозы, 0.3% кислоты сорбиновой) - 0.5 мг / 1 мг.
Оболочка гранулы: внутренняя: гипромеллоза - 2 мг / 4 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудраджит L100) - 75 мг / 150 мг, триэтилцитрат - 7.5 мг / 15 мг, тальк - 20 мг / 40 мг, магния стеарат - 5 мг / 10 мг, титана диоксид - 12.5 мг / 25 мг; внешняя: кармеллоза натрия - 15 мг / 30 мг, титана диоксид - 5 мг / 10 мг, аспартам - 1 мг / 2 мг, лимонная кислота безводная - 3 мг / 6 мг, ароматизатор ванильный - 2 мг / 4 мг, тальк - 5.5 мг / 11 мг, повидон К-25 - 5 мг / 10 мг.
Форма выпуска и упаковка
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия, 500 мг и 1000 мг.
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку и 2 картонные пачки № 50 вложены картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия
Производитель
Dr. FALK PHARMA GmbH, Германия
Фармакологические свойства
Месалазин (активное вещество препарата Салофальк) обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Месалазин замедляет миграцию нейтрофилов, ингибирует дегрануляцию нейтрофилов и подавляет фагоцитоз. Снижает секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы нейтрофилов. Показано также влияние месалазина на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника (подавляет синтез простагландинов). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.
Обеспечению освобождения месалазина в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.
Фармакокинетика
Абсорбция
Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2 - 3 часа. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 - 5 часа. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15 - 25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1 - 2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Распределение
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцингиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что месалазин достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Биотраисформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-ACK составляет соответственно 43% и 78%.
Элиминация
При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.
Противопоказания
- гиперчувствительность к месалазину, другим производным салициловой кислоты, вспомогательным компонентам препарата Салофальк;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- детский возраст (до 6 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Гранулы Салофальк принимают внутрь, не разжевывая. Предписанную дозу препарата Салофальк в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Для лечения обострения язвенного колита
Доза зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае: по 1 пакетику 500 - 1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5 - 3 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита
По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день (соответствует 1,5 - 3 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет
Препарат Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения месалазина у больных этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки
При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30 - 50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15 - 30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу препарата Салофальк можно распределить на 2 приема.
Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг - дозу для взрослых.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы Салофальк должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта.
Обострение язвенного колита обычно стихает через 8 - 12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия. В случаях передозировки препарата Салофальк, при необходимости, проводится внутривенное введение растворов электролитов (форсированный диурез).
Побочное действие
На фоне применения месалазина (активное вещество препарата Салофальк) наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA: редко (≥ 1/10000; < 1/1000); очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение; очень редко: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца: редко: миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко: острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно-индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко: олигоспермия (обратимая).
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом лечения препаратом Салофальк и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени, такие как активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT), и контролировать анализы мочи. Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2 - 3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении препарата Салофальк в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк в гранулах. Если на фоне лечения возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата Салофальк необходимо немедленно прекратить.
Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, пожалуйста, немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли ваши симптомы с действием, которое препарат Салофальк оказывает на вашу кровь.
При назначении препарата Салофальк больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (Салофальк гранулы 500 мг) и 1,12мг (Салофальк гранулы 1000 мг).
Взаимодействие
Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие pH кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул Салофальк вследствие снижения pH, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.