Информация о препарате «Зовиракс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Зовиракс
Заказать Зовиракс в аптеках Москвы.
Инструкции:
Зовиракс, Таблетки
Торговое название
Зовиракс
Латинское название
Zovirax
Регистрационный номер
П N015206/01
Фармакологическая группа
Противовирусное средство.
ATX
S.01.A.D Противовирусные препараты
Действующее вещество (МНН)
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с одной стороны которых выдавлена надпись “GXCL 3”.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ацикловир - 200 мг.
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 200 мг.
По 5 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/А1.
5 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.
Срок годности
5 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО, Россия
Производитель
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A., Польша
Представительство
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО
Фармакологические свойства
Ацикловир (активное вещество препарата Зовиракс) - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать вирусы герпеса человека (in vitro и in vivo), включая вирус простого герпеса (ВИГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата Зовиракс.
Раннее лечение опоясывающего герпеса препаратом Зовиракс оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Зовиракс внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css max) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css min) была 1,8 мкМ (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css max составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Css min 2,7 мкМ (0.6 мкг/мл) и 4 мкМ (0.9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9 - 33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 - 15% введенной дозы препарата Зовиракс.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
Показания
Показания для применения препарата Зовиракс:
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса.
Противопоказания
Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к компонентам препарата, ацикловиру или валацикловиру.
Зовиракс в таблетированной лекарственной форме не применяется у детей в возрасте младше 3 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Лактация
После приема препарата Зовиракс внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс кормящим женщинам.
Способ применения и дозы
Таблетки Зовиракс можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени абсорбцию ацикловира. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Зовиракс в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.
При рецидивах препарат Зовиракс рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Зовиракс 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом Зовиракс следует периодически прерывать на 6 - 12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызвавших вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Зовиракс в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Дли лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывании из кишечника необходимо рассмотреть возможности назначении препарата Зовиракс в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Препарат Зовиракс следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
В возрасте от 3 лет и старше дозы препарата Зовиракс такие же, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
- в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;
- в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки.
Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования у детей отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозы препарата Зовиракс должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием препарата Зовиракс внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции ацикловира до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Зовиракс рекомендуется снижать до 200 мг 2 ржа в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Зовиракс составляют:
- при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.: 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
- при клиренсе креатинина 10 - 25 мл/мин.: 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Передозировка
Симптомы
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приемах ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах доз, превышающих рекомендованные, внутрь в течение нескольких дней, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологические (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться одышка, диарея, нарушение функции почек, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судорожные припадки, кома.
Лечение
При передозировке препарата Зовиракс пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть применен при развитии симптомов интоксикации.
Побочное действие
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны кроветворения и лимфатической системы: очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко: анафилаксия.
Со стороны нервно-психического статуса: часто: головная боль, головокружения; очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови; очень редко: гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация; иногда: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом препарата Зовиракс не установлена; редко: ангионевротический отек; очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: редко: увеличение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью.
Другие: часто: утомляемость, лихорадка.
Особые указания и меры предосторожности
Гидратация
Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Зовиракс внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену Зовиракса) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса. Также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Взаимодействие
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата Зовиракс не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.
Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC увеличивались на 18 и 40%, соответственно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Отмечалось увеличение показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако, коррекции дозы препарата Зовиракс не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.