Фармакологические свойства

Ризатриптан (активное вещество препарата Релонова) - противомигренозное средство класса триптанов, селективный агонист серотониновых 5НТ1-рецепторов.
Ризатриптан избирательно и с высоким сродством связывается с 5-НТ1В- и 5-НТ1D-рецепторами человека и практически не влияет на 5-НТ2-, 5-НТ3-, альфа1-, и альфа2- и бета-адренорецепторы, допаминовые D1-, D2-рецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы или бензодиазепиновые рецепторы. Терапевтическая эффективность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли может быть объяснена его агонистическим действием на 5-НТ1В- и 5-НТ1D-рецепторы на экстрацеребральных внутричерепных сосудах, которые, как предполагается, расширяются во время приступов, и на чувствительные нервы тройничного нерва, которые их иннервируют. Активация 5-НТ1В- и 5-НТ1D-рецепторов может привести к сужению вызывающих боль внутричерепных кровеносных сосудов и ингибированию высвобождения нейропептидов, тем самым уменьшая воспаление в чувствительных тканях и уменьшая центральную передачу боли через центральные тройничные нервы.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые
Эффективность ризатриптана при лечении острых приступов мигрени была установлена в четырех многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях, в которых участвовали более 2000 пациентов, получавших ризатриптан в дозе 5 мг или 10 мг в течение 1 года. Облегчение головной боли наступало через 30 минут после приема первой дозы, а показатель эффективности (уменьшение умеренной или сильной головной боли до слабой боли или отсутствия боли) через 2 часа после приема 10 мг ризатриптана составило 67 - 77%, после приема 5 мг ризатриптана - 60 - 63% в сравнении с 23 - 40% в группе плацебо. Несмотря на то, что не ответившие на применение ризатриптана пациенты, не получали повторную дозу препарата для лечения того же приступа, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих приступах. Ризатриптан также облегчал дискомфорт, тошноту, светобоязнь и фонофобию, связанные с мигренью. Ризатриптан остается эффективным при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени, которая возникает в течение 3 дней до или после начала менструации. Безопасность препарата Релонова оценивалась при проведении клинического исследования биоэквивалентности. Все нежелательные явления имели легкую степень тяжести, связь с приемом препарата расценивалась как возможная.
Дети от 12 до 17 лет
Эффективность ризатриптана в форме таблеток диспергируемых во рту оценивалась в многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах (n=570). Группа пациентов не чувствительна к лечению нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и парацетамолом. Пациенты с соответствующей мигренью сначала принимали плацебо или ризатриптан через 30 минут после начала приступа. После 15-минутного введения плацебо у пациентов, получивших плацебо или ризатриптан, развивался приступ мигрени. Пациенты получали дозу в зависимости от их массы тела: от 20 кг до 40 кг - 5 мг ризатриптана; ≥ 40 кг - 10 мг ризатриптана. В этом расширенном групповом исследовании разница в 9% между активным лечением и плацебо наблюдалась для первичной конечной точки эффективности без боли (уменьшение от умеренной или сильной боли до отсутствия боли) через 2 часа после приема (31% для ризатриптана против 22% для плацебо; р=0.025). Никаких существенных различий для вторичной конечной точки обезболивания (уменьшение от умеренной или сильной боли до легкой или отсутствия боли) не наблюдалось.
Дети от 6 до 11 лет
Эффективность ризатриптана в форме таблеток диспергируемых во рту также оценивалась у детей в возрасте от 6 до 11 лет в том же плацебо-контролируемом клиническом исследовании (n=200). Доля пациентов с отсутствующей болью через 2 часа статистически значимо не отличалась у пациентов, принимавших ризатриптан и плацебо (39.8% и 30.4%, р=0.269).