Информация о препарате «Анаприлин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Анаприлин
Заказать Анаприлин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Анаприлин, Таблетки
Торговое название
Анаприлин
Латинское название
Anaprilin
Регистрационный номер
Р N003958/01
Фармакологическая группа
Бета-адреноблокатор.
ATX
C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы
C.07.A.A.05 Пропранолол
Действующее вещество (МНН)
Пропранолол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: пропранолола гидрохлорид - 40 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 61 мг, сахароза (сахар) - 90 мг, повидон (поливинилпирролидон медицинский) - 1 мг, тальк - 6 мг, кальция стеарат - 2 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 40 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток в банки полимерные.
По 1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года. По истечении срока годности препарат не должен применяться.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
МЕДИСОРБ, ЗАО, Россия
Производитель
МЕДИСОРБ, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Пропранолол (активное вещество препарата Анаприлин) - неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.
Пропранолол неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), в результате чего снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1 - 3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств (ЛС) пропранолол относится к антиаритмикам II группы.
Антиангинальное действие связано с уменьшением выраженности ишемии миокарда. За счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Противомигренозное действие (способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза) обусловлено уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения препарата Анаприлин обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий).
Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика
Пропранолол быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Время достижения максимальной концентрации - 1 - 1,5 часа. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения - 3 - 5 л/кг. Связь с белками плазмы - 90 - 95%. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов. Период полувыведения - 3 - 5 часов. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Пропранолол не удаляется при гемодиализе.
Показания
Показания для применения препарата Анаприлин:
- артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения;
- нестабильная стенокардия;
- синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе);
- наджелудочковая тахикардия;
- мерцательная тахиаритмия;
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- инфаркт миокарда (если систолическое артериальное давление (АД) более 100 мм рт.ст.);
- эссенциальный тремор;
- мигрень (профилактика приступов);
- диффузно-токсический зоб;
- симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Анаприлин;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II - III ст.;
- синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50/мин.);
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия;
- заболевания периферических сосудов;
- метаболический ацидоз;
- бронхиальная астма;
- склонность к бронхообструкции;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- период лактации;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II - III функционального класса по NYHA;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- отек легких;
- сахарный диабет;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Анаприлин применяют с осторожностью:
- сахарный диабет;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- миастения;
- феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
- псориаз;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- беременность;
- пожилой возраст;
- аллергические реакции в анамнезе;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) I функционального класса по NYHA.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Анаприлин при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48 - 72 часа до родов следует отменить препарат.
В период грудного вскармливания применение препарата Анаприлин противопоказано.
Способ применения и дозы
Таблетки Анаприлин принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.
При артериальной гипертензии: по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма: в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80 - 120 мг в 2 - 3 приёма. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Для профилактики мигрени, при эссенциальном треморе: в начальной дозе 40 мг 2 - 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сутки.
При инфаркте миокарда: в период с 5 по 21-й день после инфаркта в начальной дозе 40 мг 4 раза в сутки в течение 2 или 3 суток, далее - по 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме: применяют только с альфа-адреноблокатором. В предоперационном периоде рекомендуется принимать 30 - 60 мг ежедневно в течение трех дней. В неоперабельных случаях злокачественного развития болезни: 30 мг в сутки.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз пропранолола.
Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При нарушении атриовентрикулярной проводимости: в/в вводят 1 - 2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (препараты IA класса не применяются). При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, то в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин. При сердечной недостаточности: сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах: в/в диазепам. При бронхоспазме: ингаляционно или парентерально бета2-адреностимуляторы.
Побочное действие
При приеме препарата Анаприлин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, необычные кровотечения и кровоизлияния, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД), повышение титра антинуклеарных антител.
Особые указания и меры предосторожности
Контроль за больными, принимающими препарат Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД): в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца; электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/минуту.
Перед назначением препарата Анаприлин пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе препарат Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия пропранолола. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Анаприлин.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием пропранолола. Если больной принял препарат Анаприлин перед операцией, ему следует подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1 - 2 мг).
Средства, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическим средствами (транквилизаторами).
Осторожно применять совместно с психоактивными средствами, например ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/минуту), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение препаратом Анаприлин.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену пропранолола проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3 - 4 дня).
Пропранолол следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты. титров антинуклеарных антител.
Следует избегать внутривенного введения верапамила и дилтиазема на фоне терапии препаратом Анаприлин.
Взаимодействие
При одновременном применении аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При совместном применении фенитоин для в/в введения, средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия пропранолола и вероятность снижения артериального давления (АД).
При одновременном применении пропранолол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
При совместном применении пропранолол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении антигипертензивное действие пропранолола ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикоидные средства и эстрогены (задержка ионов натрия).
При совместном применении сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При совместном применении диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
Не рекомендуется одновременное применение пропранолола с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и препарата Анаприлин должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При совместном применении пропранолол усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих средств, снижает действие антигистаминных средств.
Одновременное назначение пропранолола с производными фенотиазина повышает концентрации обоих лекарственных средств в плазме крови.
При одновременном применении сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола в плазме (тормозят метаболизм).
При совместном применении рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.