Информация о препарате «Анаприлин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Анаприлин
Заказать Анаприлин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Анаприлин, Таблетки
Торговое название
Анаприлин
Латинское название
Anaprilin
Регистрационный номер
П N015657/01
Фармакологическая группа
Бета-адреноблокатор.
ATX
C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы
C.07.A.A.05 Пропранолол
Действующее вещество (МНН)
Пропранолол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: пропранолола гидрохлорид - 10 мг или 40 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-рафинад) - 78.7 мг или 110 мг, крахмал картофельный - 27 мг или 44 мг, тальк - 3.3 мг или 4.6 мг, кальция стеарат - 1 мг или 1.4 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 10 мг и 40 мг.
По 10 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или одну контурную ячейковую упаковку, по 50 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку.
По 50 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО, Украина
Производитель
ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО, Украина
Фармакологические свойства
Пропранолол (активное вещество препарата Анаприлин) - неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антигипертензивным, антиаритмическим и антиангинальным эффектами.
Пропранолол неселективно блокирует бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижается внутриклеточный ток кальция (Са2+). Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1 - 3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости и спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульса отмечается преимущественно в антеградном, и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических средств относится к антиаритмическим препаратам II класса.
Выраженность ишемии миокарда и постинфарктная летальность могут также снижаться благодаря антиаритмическому действию.
Противомигренозное действие (профилактика головной боли сосудистого генеза) обусловлено предупреждением расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адрепорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.
Повышает тонус бронхов.
Фармакокинетика
После приема препарата Анаприлин внутрь пропранолол быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%) и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь составляет 30 - 40% (эффект первичного прохождения через печень, микросомальное окисление), при длительном применении увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пиши и интенсивности печеночного кровотока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 1,5 часа. Обладает высокой липофилыюстью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-95%. Метаболизируется в печени 3 путями - ароматическое гидроксилирование, n-деалкилирование, глюкуронирование, в том числе с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D6, CYP1А2, CYP2C19. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового применения может удлиняться до 12 часов. Период полувыведения - 3 - 5 часов. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Пропранолол не удаляется при гемодиализе.
У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация пропранолола в плазме крови и удлиняется период полувыведения.
Показания
Показания для применения препарата Анаприлин:
- артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения;
- нестабильная стенокардия;
- синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе);
- наджелудочковая и мерцательная тахиаритмии;
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики);
- эссенциальный тремор;
- феохромоцитома (вместе с альфа-адреноблокаторами);
- мигрень (профилактика приступов);
- тиреотоксикоз и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства терапии, при непереносимости тиреостатических средств).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Анаприлин;
- острая сердечная недостаточность;
- декомпенсированная сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA);
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II - III степени (если не установлен искусственный водитель ритма сердца);
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- синусовая брадикардия (менее 50 уд./минуту);
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
- склонность к бронхоспастическим реакциям;
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое);
- вазомоторный ринит;
- декомпенсированный сахарный диабет;
- метаболический ацидоз;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Анаприлин применяют с осторожностью:
- отягощенный аллергологический анамнез;
- хроническая сердечная недостаточность I - II функционального класса по NYHA;
- феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- нарушения периферического кровообращения;
- тиреотоксикоз;
- миастения;
- депрессия (в том числе в анамнезе);
- псориаз;
- хронический бронхит;
- эмфизема легких;
- сахарный диабет;
- гипогликемия;
- спастический колит;
- пожилой возраст;
- беременность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Анаприлин при беременности возможно, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении во время беременности необходимо наблюдение за плодом, а за 48 - 72 часа до предполагаемого срока родов следует прервать терапию пропранололом с целью предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного.
На время лечения препаратом Анаприлин следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки Анаприлин принимают внутрь за 10 - 30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования индивидуальный, дозу и продолжительность лечения устанавливает врач.
При артериальной гипертензии
Начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).
При стенокардии и нарушениях сердечного ритма
Начальная доза составляет 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80 - 120 мг за 2 - 3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
После острого инфаркта миокарда
Пропранолол применяют в период с 5 по 21 день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2 - 3 дней, далее - по 80 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики мигрени, при эссенциальном треморе
Начальная доза составляет 40 мг 2 - 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг в сутки.
При феохромоцитоме
После приема альфа-адреноблокатора применяют по 30 - 60 мг в сутки в течение 3 дней (перед операцией).
При терапии тиреотоксикоза
При непереносимости тиреостатических средств применяют по 40 мг 3 - 4 раза в сутки, при тиреотоксическом кризе - по 20 - 120 мг каждые 4 - 6 часов. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).
При нарушении функции печени необходимо снижение доз препарата Анаприлин. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, усугубление хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, гипокалиемия, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. При нарушении атриовентрикулярной проводимости: 1 - 2 мг атропина внутривенно, эпинефрин; при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (антиаритмические препараты IA класса не применяются). При артериальной гипотензии: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин. При брадикардии: вводят 1 - 2 мг атропина внутривенно; при необходимости осуществляют постановку водителя ритма. При гипокалиемии: назначают препараты калия. При сердечной недостаточности: сердечные гликозиды, диуретики. При судорогах: диазепам внутривенно. При бронхоспазме: бета2-адреномиметики ингаляционно или парентерально.
Побочное действие
При приеме препарата Анаприлин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии, тремор, снижение скорости психомоторных реакций, кататония, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконьюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, диарея или запор, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, затруднение дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления), болезнь Пейрони.
Особые указания и меры предосторожности
Мониторинг пациентов, принимающих пропранолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/минуту.
Перед применением пропранолола пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения пропранололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Пациентам с феохромоцитомой пропранолол назначают только после приема альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При применении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия пропранолола. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата Анаприлин. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 - 2 мг).
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усиливать действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./минуту), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата Анаприлин или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Следует отменять препарат Анаприлин перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена пропранолола может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. При отмене препарата Анаприлин дозу снижают постепенно в течение 2 недель и более (на 25% каждые 3 - 4 дня).
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (галотан, циклопропан, метоксифлуран) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Антигипертензивный эффект пропранолола ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов (Pg) почками), эстрогены (задержка натрия).
Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления атриовентрикулярной блокады и сердечной недостаточности. Одновременное внутривенное применение верапамила или дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифединин - может приводить к значительному снижению артериального давления.
Фенитоин при внутривенном применении, средства для общей анестезии усиливают выраженность кардиодепрессивного действия.
Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными лекарственными средствами.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства, а также этанол, могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Гидралазин и этанол повышают биодоступность пропранолола.
Метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
Циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм).
Одновременное применение пропранолола с производными фенотиазина повышает концентрацию обоих препаратов в плазме крови.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества при внутривенном применении повышают риск развития анафилактических реакций.
Пропранолол усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов.
Снижает действие антигистаминных средств.
Снижает клиренс ксантинов, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Ксантины и симпатомиметики снижают активность пропранолола.
Пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
Пропранолол несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолол.
Не рекомендуется одновременное применение пропранолола с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Пропранолол повышает эффект инсулина и снижает эффект гипогликемических средств для приема внутрь.
Флувоксамин повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.