Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диклофенак
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак, Раствор для внутримышечного введения
Торговое название
Диклофенак
Латинское название
Diclofenac
Регистрационный номер
ЛСР-009030/10
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M01AB05 Диклофенак
Действующее вещество (МНН)
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения.
Описание
Прозрачная или слабо опалесцирующая слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: диклофенака натрия - 25 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит (манитол), спирт бензиловый, натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулы нейтрального стекла НС-3.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки оклеивают этикеткой-бандеролью. Допускается текст этикетки-бандероли наносить непосредственно на пачку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием, или без бумаги и фольги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона и наклеивают этикетку-бандероль. Допускается текст этикетки-бандероли наносить непосредственно на пачку.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Армавирская биофабрика, ФКП, Россия
Производитель
Армавирская биофабрика, ФКП, Россия
Фармакологические свойства
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает содержание простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации диклофенака при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 минут. Величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Диклофенак проникает в грудное молоко.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания
Показания для применения препарата Диклофенак:
- кратковременное лечение болей различного генеза умеренной интенсивности (болевой синдром);
* тендинит;
* бурсит;
* миалгия;
* невралгия;
* радикулит;
* головная боль;
* посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
* болевой синдром при онкологических заболеваниях;
* альгодисменорея;
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
* ревматоидный артрит;
* серонегативные артриты;
* анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерова);
* псориатический артрит;
* реактивный артрит (синдром Рейтера);
* подагра, псевдоподагра;
* остеоартроз.
Противопоказания
- гиперчувствительность, в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к другим компонентам препарата Диклофенак;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия или другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Диклофенак применяют с осторожностью:
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- хроническая сердечная недостаточность;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- заболевания печени в анамнезе;
- печеночная порфирия;
- хроническая почечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширных хирургических вмешательств);
- пожилой возраст (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
- бронхиальная астма;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- наличие инфекции Helicobacter pyroli;
- пожилой возраст;
- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- алкоголизм;
- тяжелые соматические заболевания;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Раствор Диклофенак вводится глубоко внутримышечно. Следует вводить минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Разовая доза для взрослых: 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.
Максимальная суточная доза - 150 мг.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), диарея, головокружение, головная боль, одышка, помрачение сознания, шум в ушах, судороги. При значительной передозировке: острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. У детей: миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками плазмы и интенсивным метаболизмом диклофенака.
Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций при применении препарата Диклофенак: часто (1 - 10%), нечасто (0,1 - 1%), редко (0,01 - 0,1%), очень редко (менее 0,001%, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: часто: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко: гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови; язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко: стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто: вертиго; очень редко: нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхиальная астма (включая одышку); очень редко: пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.
Аллергические реакции: анафилактические или анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко: ангионевротический отек (в том числе лица).
Прочие: часто: раздражение в месте инъекции; очень редко: абсцесс в месте введения; редко: отеки.
Взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии.
На фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышает риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов - риск развития судорог.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.