Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диклофенак
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак, Раствор для внутримышечного введения
Торговое название
Диклофенак
Латинское название
Diclofenac
Регистрационный номер
Р N003074/01
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M01AB05 Диклофенак
Действующее вещество (МНН)
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензинового.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: диклофенака натрия - 25 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, маннитол, натрий дисульфит, (натрий пиросернистокислый), натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения, 75 мг/3 мл.
По 3 мл в ампуле нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности
2 года. По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние суставов.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации диклофенака при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 минут. Величина максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Диклофенак проникает в грудное молоко. Метаболизм диклофенака происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов диклофенака с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания
Препарат Диклофенак применяется для кратковременного лечения:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
* ревматоидный артрит;
* серонегативные артриты;
* анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева;
* псориатрический артрит;
* реактивный артрит (синдром Рейтера);
* подагра;
* псевдоподагра;
* остеоартроз;
- болевой синдром различного генеза умеренной интенсивности:
* тендинит;
* бурсит;
* миалгия;
* невралгия;
* радикулит;
* головная боль;
* посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
* болевой синдром при онкологических заболеваниях;
* альгодисменорея.
Противопоказания
- гиперчувствительность к диклофенаку, к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или другим компонентам препарата Диклофенак;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, в т.ч. в анамнезе;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное кровотечение;
- иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Диклофенак применяют с осторожностью:
- тяжелые соматические заболевания;
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность;
- цереброваскулярные заболевания;
- заболевания периферических артерий;
- артериальная гипертензия;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- наличие инфекции Helicobacter pyroli;
- бронхиальная астма;
- заболевания печени в анамнезе;
- печеночная порфирия;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства);
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- курение;
- частое употребление алкоголя;
- пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;
- сопутствующая терапия следующими препаратами:
* антикоагулянты (например, варфарин);
* антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель);
* пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
* селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и грудное вскармливание
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Препарат Диклофенак противопоказан в период беременности.
Противопоказано применение диклофенака в период грудного вскармливания.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат Диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Способ применения и дозы
Раствор Диклофенак вводится глубоко внутримышечно.
Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.
Следует использовать минимальную эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), диарея, головокружение, головная боль, повышение артериального давления (АД), одышка, помутнение сознания, шум в ушах, судороги. При значительной передозировке диклофенака: острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. У детей: миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом.
Побочное действие
При применении препарата Диклофенак возможны следующие нежелательные реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): чаще 1%: абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение; реже 1%: рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: чаще 1%: головная боль, головокружение; реже 1%: нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными. заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: чаще 1%: шум в ушах; реже 1%: нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны кожных покровов: чаще 1% - кожная сыпь; реже 1%: крапивница, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация пурпура, в т.ч. аллергическая.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1%: задержка жидкости; реже 1%: нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: реже 1%: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Со стороны дыхательной системы: реже 1%: кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая, одышку).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: реже 1%: повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: реже 1%: анафилактические или анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при внутримышечном введении: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Особые указания и меры предосторожности
В процессе лечения препаратом Диклофенак необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Диклофенак снижает эффект диуретиков.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии.
На фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений, чаще из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Диклофенак уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.