Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диклофенак
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак, Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Торговое название
Диклофенак
Латинское название
Diclofenac
Регистрационный номер
Р N002753/01
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат.
ATX
M01AB05 Диклофенак (Diclofenac)
Действующее вещество (МНН)
Диклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от оранжево-желтого до коричневого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка - от оранжево-желтого до коричневого цвета и ядро - от белого, до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: диклофенака натрия - 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 5.9 мг, лактозы моногидрат - 28.5 мг, крахмал картофельный - 11.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 3.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Оболочка: целлацефат - 2.31 мг, титана диоксид - 0.962 мг, масло касторовое - 0.269 мг, полисорбат 80 - 0.886 мг, краситель тропеолин-0 - 0.573 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10, 20, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток помещают в контейнер полимерный для лекарственных средств.
Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ОЗОН, ООО, Россия
Производитель
ОЗОН, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Диклофенак, неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак оказывает антиагрегантное действие.
Диклофенак наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция диклофенака быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmах) на 40%. После перорального приема 50 мг Сmах -1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 2-3 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Диклофенак проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 часов (концентрации диклофенака в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 часов). 50% диклофенака подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания
Показания для применения препарата Диклофенак:
Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- подагрический артрит;
- ревматическое поражение мягких тканей;
- остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом;
- тендовагинит;
- бурсит;
- деформирующий остеоартроз;
- остеохондроз.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:
- невралгия;
- миалгия;
- люмбоишиалгия;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль;
- головная боль;
- мигрень;
- альгодисменорея;
- воспалительные процессы в малом тазу;
- аднексит;
- проктит;
- зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом:
- фарингит;
- тонзиллит;
- отит.
Лихорадочный синдром:
- простудные заболевания;
- грипп.
Диклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата Диклофенак;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы (полное или неполное сочетание) после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- цереброваскулярное кровотечение;
- иные кровотечения и нарушения гемостаза;
- выраженная печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- детский возраст до 14 лет;
- наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
С осторожностью
Препарат Диклофенак применяют с осторожностью:
- тяжелые соматические заболевания;
- анемия;
- анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- воспалительные заболевания кишечника;
- дивертикулит;
- бронхиальная астма;
- цереброваскулярные заболевания;
- ишемическая болезнь сердца;
- застойная сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- заболевания периферических артерий;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- печеночная недостаточность;
- заболевания печени в анамнезе;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- отечный синдром;
- значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширных хирургических вмешательств);
- сахарный диабет;
- индуцируемая порфирия;
- системные заболевания соединительной ткани;
- курение;
- частое употребление алкоголя;
- беременность I - II триместр;
- пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и грудное вскармливание
В связи с отрицательным действием диклофенака на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат Диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Применение в I - II триместре беременносте возможно только с учетом строгой оценки риска и пользы. Противопоказано в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Диклофенак принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 14 лет: по 50 мг 2 - 3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко: повышение артериального давления (АД), острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Побочное действие
При приеме препарата Диклофенак возможны следующие нежелательные реакции и явления:
Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз, гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови; язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции: анафилактические / анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Прочие: отеки.
Особые указания и меры предосторожности
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Диклофенак принимают за 30 минут до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды неразжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если во время приема препарата Диклофенак повышение активности печеночных трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Диклофенак возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
На фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышает риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.