Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак ретард
Diclofenac retard
ЛП-001592
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
M01AB05 Диклофенак
Диклофенак
Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие шероховатости поверхности.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия - 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 50 мг, гипромеллоза - 95 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, повидон (поливинлпирролидон) - 7 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 3 мг.
Оболочка: целлацефат - 8 мг, полисорбат-80 - 3 мг, титана диоксид - 4 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств.
Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
По рецепту.
ОЗОН, ООО, Россия
ОЗОН, ООО, Россия
Диклофенак (активное вещество препарата Диклофенак ретард) - нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты.
Диклофенак оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
В результате замедленного высвобождения препарата Диклофенак ретард максимальная концентрация (Сmах) диклофенака в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Сmах - 0.5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 5 часов после приема препарата Диклофенак ретард 100 мг (таблеток пролонгированного действия). Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 часов (концентрации диклофенака в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 часов). 50% диклофенака подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/минуту. Т1/2 из плазмы - 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту) увеличивается выведение метаболитов диклофенака с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания для применения препарата Диклофенак ретард:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
* ревматоидный артрит;
* псориатический артрит;
* анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
* подагрический артрит;
* остеохондроз;
* деформирующий остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом;
* тендовагинит;
* бурсит.
- болевой синдром:
* головная боль (в т.ч. мигрень);
* зубная боль;
* люмбаго;
* ишиалгия;
* оссалгия;
* невралгия;
* миалгия;
* артралгия;
* радикулит;
* болевой синдром при онкологических заболеваниях;
* посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- альгодисменорея;
- воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит;
- инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии):
* фарингит;
* тонзиллит;
* отит.
Препарат Диклофенак ретард предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
- гиперчувствительность к диклофенаку, вспомогательным компонентам препарата Диклофенак ретард, другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного препарата (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- состояния после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтверждённая гиперкалиемия;
- третий триместр беременности;
- детский возраст (до 18 лет);
- наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
Препарат Диклофенак ретард применяют с осторожностью:
- бронхиальная астма;
- цереброваскулярные заболевания;
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- заболевания периферических артерий;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- заболевания печени в анамнезе;
- печеночная порфирия;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства);
- анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;
- алкоголизм;
- курение;
- тяжелые соматические заболевания;
- пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
- одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
- I и II триместры беременности.
При применении препарата Диклофенак ретард в I - II триместрах беременности следует соблюдать осторожность. Применение препарата в третьем триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата Диклофенак ретард в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Таблетки Диклофенак ретард принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Препарат Диклофенак ретард назначают по 100 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. При необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать до 50 мг диклофенака в обычной (непролонгированной) форме. Максимальная суточная доза диклофенака - 150 мг.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг в сутки.
Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко - повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью диклофенака с белками и интенсивным метаболизмом).
Частота нежелательных реакций при приеме препарата Диклофенак ретард: часто (1 - 10%), иногда (0.1 - 1%), редко (0.01 - 0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: часто: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко: гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко: стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто: вертиго; очень редко: нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхиальная астма (включая одышку); очень редко: пневмонит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко: ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Прочие: редко: отеки.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата Диклофенак ретард пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в том числе, обширное хирургическое вмешательство). В таких случаях рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат Диклофенак ретард применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы диклофенака.
В период лечения препаратом Диклофенак ретард возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.