Информация о препарате «Метрогил» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Метрогил
Заказать Метрогил в аптеках Москвы.
Инструкции:
Метрогил, Раствор для внутривенного введения
Торговое название
Метрогил
Латинское название
Metrogyl
Регистрационный номер
П N011666/01
Фармакологическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство.
ATX
P.01.A.B Производные нитроимидазола
P.01.A.B.01 Метронидазол
Действующее вещество (МНН)
Метронидазол
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Состав
На 1 мл раствора:
Активное вещество: метронидазол - 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7.9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.229 мг, натрия гидрофосфат - 0.467 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.
По 20 мл в стеклянную ампулу (тип 1, Ф.США). По 5 ампул в комплекте с ножом ампульным и инструкцией по применению помещают в термоконтейнер (термокол). 1 термоконтейнер помещают в картонную пачку.
По 100 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности. 1 флакон в целлофановой обертке помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Юник Фармасьютикал Лабораториз, Индия
Производитель
UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия
Представительство
ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ (отделение Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.), Индия
Фармакологические свойства
Метронидазол (активное вещество препарата Метрогил) - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейшие. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот бактерий, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов - Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) метронидазола для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Метронидазол увеличивает чувствительность опухолей к облучению (радиосенсибилизирующее действие), вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический/и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54 - 0,81 л/кг. Связь с белками плазмы - 10 - 20%. При внутривенном введении 500 мг препарата Метрогил в течение 20 минут максимальная концентрация (Сmах) метронидазола в сыворотке крови составляет: через 1 час - 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Минимальная концентрация (Cmin) метронидазола при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30 - 60 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 - 8 часов. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30 - 60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 часов (от 10 до 29 ч); у новорожденных: родившихся при сроке беременности 28 - 30 недель - примерно 75 часов; 32 - 35 недель - 35 часов; 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6 - 15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/минуту.
Нарушение функции почек
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту введения препарата Метрогил следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания
Препарат Метрогил применяется для лечения протозойных инфекций:
- внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
- кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
- трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
Препарат Метрогил применяется для лечения инфекций, вызываемых Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus):
- инфекций костей и суставов;
- инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга;
- бактериальный эндокардит;
- пневмония;
- эмпиема плевры и абсцесс легких;
- сепсис.
Препарат Метрогил применяется для лечения инфекций, вызываемых видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus:
- инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);
- инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Препарат Метрогил применяется для профилактики послеоперационных осложнений, особенно:
- вмешательства на ободочной кишке;
- вмешательства на околоректальной области;
- аппендэктомия;
- гинекологические операции.
Препарат Метрогил применяется при лучевой терапии больных с опухолями:
- в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата Метрогил, а также к другим производным нитроимидазола;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);
- болезни крови (в т.ч. в анамнезе);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
Способ применения и дозы
Внутривенное введение препарата Метрогил показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема метронидазола внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет
Начальная доза составляет 0,5 - 1 г, внутривенно капельно (длительность инфузии - 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/минуту. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния больного по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием метронидазола внутрь в дозе 400 мг 3 - 5 раз в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет
Назначают по той же схеме в разовой дозе - 7,5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет
Назначают внутривенно капельно по 0,5 - 1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г/сутки (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1 - 2 дня переходят на поддерживающую терапию метронидазолом внутрь.
Хроническая почечная недостаточность
Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/минуту и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза препарата Метрогил - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего средства
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства Метрогил вводят внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4 - 6 г/кв.м поверхности тела за 0,5 - 1 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1 - 2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г.
Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы; гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Метрогил: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия.
Лечение: специфический антидот отсутствует; проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Побочное действие
При применении препарата Метрогил возможны следующие нежелательные явления:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, металлический привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка, обложенный язык (из-за разрастания грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение; сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола; асептический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия, неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Особые указания и меры предосторожности
В период лечения препаратом Метрогил противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Препарат Метрогил в комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При длительной терапии препаратом Метрогил необходимо контролировать картину периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения препаратом Метрогил.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Метрогил необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).
Взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения (Метрогил) не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать препарат Метрогил с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.