Информация о препарате «Метронидазол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Метронидазол
Заказать Метронидазол в аптеках Москвы.
Инструкции:
Метронидазол Медисорб / Метронидазол МС, Таблетки
Торговое название
Метронидазол Медисорб / Метронидазол МС
Латинское название
Metronidazole Medisorb / Metronidazole MS
Регистрационный номер
Р N002814/01
Фармакологическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство.
ATX
J01XD01 Метронидазол
Действующее вещество (МНН)
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Состав
На 1 таблетку:
Действующее вещество: метронидазол - 250 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К-30 (поливинилпирролидон) - 2.5 мг, крахмал картофельный - 36.4 мг, сахароза (сахар) - 8.1 мг, кислота стеариновая - 3 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 250 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, З, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
МЕДИСОРБ, АО, Россия
Производитель
МЕДИСОРБ, АО, Россия
Представительство
МЕДИСОРБ, АО, Россия
Фармакологические свойства
Метронидазол (активное вещество препарата Метронидазол Медисорб) - противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Метронидазол обладает широким спектром действия. Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica; а также грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.; и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125 - 6,250 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Метронидазол увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция метронидазола высокая, быстро (за 1 час) и почти полностью (биодоступность не менее 80%) всасывается. Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 1-3 часа. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5мкг/мл - через З часа.
Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В организме метаболизируется около 30 - 60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 часов (от 10 до 29 ч). Выводится почками 40 - 80% (20-35% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать вдвое). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания
Показания для применения препарата Метронидазол Медисорб:
- протозойные инфекции:
* внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
* кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
* трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus):
* инфекции костей и суставов;
* инфекции центральной нервной системы (ЦНС);
* бактериальный эндокардит;
* пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
* сепсис;
- инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.:
* инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);
* инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
* псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
- лучевая терапия больных с опухолями (в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).
Противопоказания
- гиперчувствительность к производным нитроимидазола, к
- лейкопения, в т.ч. в анамнезе;
- органические поражения центральной нервной системы, в т.ч. эпилепсия;
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет;
- в комбинации с амоксициллином - пациенты моложе 18 лет (не рекомендуется применять);
Беременность и грудное вскармливание
Поскольку метронидазол проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение препарата Метронидазол Медисорб во время беременности противопоказано.
Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Метронидазол Медисорб в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки Метронидазол Медисорб следует принимать внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Трихомониаз
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Женщинам рекомендуется дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
При необходимости, можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3 - 4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.
Детям старше 10 лет: по 500 мг в сутки; суточную дозу следует делить на 2 приема. Курс лечения 10 дней.
Кишечный амебиаз
Применяют в суточной дозе 1500 мг, разделенной на 3 приема, в течение 7 дней.
Острая амебная дизентерия
Суточная доза 2250 мг, разделенная на 3 приема, до прекращения симптомов.
Детям от 6 до 15 лет: назначают суточную дозу 500 мг, разделенную на 2 приема.
Абсцесс печени, другие внекишечные формы амебиаза
Максимальная суточная доза 2500 мг, разделенная на 3 приема, в течение 3 - 5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.
Детям от 6 до 15 лет: назначают суточную дозу 500 мг, разделенную на 2 приема.
Язвенный стоматит
Взрослым: назначают по 500 мг (по 2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 3 - 5 дней. Детям препарат не показан.
Псевдомембранозный колит
Для лечения назначают по 500 мг 3 - 4 раза в сутки. Длительность лечения - 14 дней, или определяется врачом.
Эрадикация Helicobacter pylori
В составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином): по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение анаэробных инфекций
Обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.
Профилактика инфекционных осложнений
Метронидазол назначают в суточной дозе 750 - 1500 мг, разделенной на 3 приема, за 3 - 4 дня до операции. Через 1 - 2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь): по 750 мг в сутки в течение 7 дней.
Выраженные нарушения функции почек
При клиренсе креатинина менее 10 мл/минуту суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, небольшая дезориентация; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия. Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.
Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае подозрения на значительное превышение дозы препарата Метронидазол Медисорб следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, асептический менингит. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушение слуха, потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту), шум в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменения цвета языка, обложенный язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотранферазы (АСТ), аланинаминотранферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, фиксированная лекарственная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, илии Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции к препарату Метронидазол Медисорб, сообщите об этом врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата Метронидазол Медисорб (более 10 дней) и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения.
При длительной терапии метронидазолом необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата Метронидазол Медисорб не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол. При одновременном приеме с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу, тахикардия.
Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности и острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом) у пациентов с синдромом Коккейна. Следует с осторожностью и только в случае альтернативного лечения применять метронидазол у данной категории пациентов. Исследования функции печени следует проводить в начале лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функций печени будут значительно превышены во время лечения, то применение препарата Метронидазол Медисорб должно быть прекращено. Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени (таких как впервые выявленная сохраняющаяся боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, недомогание, желтуха, потемнение мочи или кожный зуд).
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Метронидазол окрашивает мочу в темный цвет.
В 1 таблетке Метронидазол Медисорб содержится 44,5 мг углеводов (крахмала и сахара), что соответствует 0,0037 хлебной единицы (ХЕ). Это следует учитывать больным сахарным диабетом.
Влияние на способность управлять механизмами
Учитывая риск развития таких побочных реакций, как спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения препаратом Метронидазол Медисорб воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Непрямые антикоагулянты (варфарин)
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени и риску развития кровотечения, что связано со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
Этанол
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола - возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
Дисульфирам
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов и психотических реакций. Интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель.
Циметидин
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Индукторы изоферментов микросомального окисления в печени
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Препараты лития
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
Недеполяризующие миорелаксанты
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Циклоспорин
При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.
Фторурацил
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
Бусульфан
Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.