Информация о препарате «Орсотен» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Орсотен в аптеках Москвы.
Орсотен
Orsoten
ЛСР-007799/08
Ингибитор желудочно-кишечных липаз.
A.08.A.B.01 Орлистат
Орлистат
Капсулы.
Капсулы из гипромеллозы. Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Содержимое капсул - микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
Состав на одну капсулу:
Активные вещества: орсотен полуфабрикат-гранулы - 225.6 мг (в пересчете на орлистат - 120 мг). [100 г полуфабриката-гранул содержат: орлистата 53.19 г, целлюлозу микрокристаллическую].
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.
Капсула: корпус капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171); крышечка капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171).
Капсулы по 120 мг.
По 7 или 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку.
3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок (по 7 капсул) или 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок (по 21 капсуле) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
КРКА-РУС, ООО, Россия
КРКА-РУС, ООО, Россия
Орлистат (активное вещество препарата Орсотен) - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием.
Орлистат оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата Орсотен осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24 - 48 часов после приема препарата. После отмены препарата Орсотен содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48 - 72 часа.
Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Через 8 часов после приема препарата Орсотен внутрь неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.
Распределение
In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
Выведение
Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы орлистата, где 83% - орлистат в неизмененном виде. Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата Орсотен. Время полной элиминации составляет 3 - 5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.
Препарат Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.
Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат Орсотен во время беременности.
Так как данные о применении орлистата в период лактации отсутствуют, препарат Орсотен не следует принимать в период лактации.
Рекомендуемая разовая доза препарата Орсотен составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды.
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен можно пропустить.
Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект.
Длительность терапии не более 2 лет.
Коррекция дозы препарата Орсотен не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.
Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений.
В случае передозировки препарата Орсотен рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.
Побочные реакции при приеме препарата Орсотен в основном отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышенным количеством жира в кале.
Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых трех месяцев (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.
Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный / масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль / чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль / дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея; редко: аллергические реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия); очень редко: дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела).
Лечение препаратом Орсотен приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), и к уменьшению количества висцерального жира.
Снижение массы тела во время лечения препаратом Орсотен может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2 типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.
Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.
Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.
Вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если препарат Орсотен принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г. жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5% прием препарата Орсотен следует прекратить.
У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров.
Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином в гастроинтестинальной терапевтической системе (GITS), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.