Информация о препарате «Зодак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Зодак
Заказать Зодак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Зодак-Экспресс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Зодак-Экспресс
Латинское название
Zodac Express
Регистрационный номер
ЛП-002216
Фармакологическая группа
Противоаллергическое средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
ATX
R06AE Производные пиперазина
R06AE09 Левоцетиризин
Действующее вещество (МНН)
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "е" на одной стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3.3 мг, макрогол-6000 - 0.35 мг, тальк - 0.85 мг, титана диоксид (Е171) - 0.5 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 или 10 таблеток в PVC/Aclar/PVC/Al или Аl/Аl блистер.
По 1 или 4 блистера по 7 таблеток; по 2 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Владелец РУ
Зентива к.с., Чешская Республика
Производитель
ZENTIVA k.s., Чешская Республика
Представительство
ЗЕНТИВА ФАРМА, ООО
Фармакологические свойства
Левоцетиризин (активное вещество препарата Зодак Экспресс) - противоаллергическое средство; R-энантиомер цетиризина. Является ингибитором периферических H1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина.
После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% через 4 часа и на 57% через 24 часа. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал QТ на ЭКГ.
Действие препарата Зодак Экспресс начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 час у 95% пациентов и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется незначительно у разных пациентов.
После приема препарата Зодак Экспресс внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается. Максимальная плазменная концентрация левоцетиризина достигается через 0,9 часа (54 минуты) после приема препарата Зодак Экспресс. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.
Левоцетиризин метаболизируетея в небольших количествах (< 14%) в организме путем N- и О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа; у маленьких детей T1/2 укорочен. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0,63 мл/минуту/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, в среднем, около 85,4% от принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9% от принятой дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата Зодак Экспресс в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.
Показания
Показания для применения препарата Зодак Экспресс:
- лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
- отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии);
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата Зодак Экспресс;
- терминальная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/минуту;
- беременность;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате Зодак Экспресс лактозы).
С осторожностью
Препарат Зодак Экспресс применяют с осторожностью:
- необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем;
- хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/минуту, но менее 50 мл/минуту (требуется коррекция режима дозирования);
- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозы
Таблетку Зодак Экспресс следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка Зодак Экспресс).
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы препарата Зодак Экспресс.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемами препарата Зодак Экспресс определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/минуту на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:
КК= [140 - возрастает)] х вес (кг) / 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) х 0,85 для женщин.
Коррекция дозы препарата Зодак Экспресс у пациентов с нарушением функции почек:
Группа | Клиренс креатинина (мл/минуту) | Доза и кратность приема |
Нормальная функция | > 80 | 5 мг один раз в сутки |
Легкая хроническая почечная недостаточность (ХПН) | 50 - 79 | 5 мг один раз в сутки |
Умеренная ХПН | 30 - 49 | 5 мг один раз в 2 суток |
Тяжелая ХПН | < 30 | 5 мг один раз в 3 суток |
Терминальная ХПН - пациенты на диализе | < 10 | Противопоказано |
У детей с нарушением функции почек дозу препарата Зодак Экспресс корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы препарата Зодак Экспресс не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" выше).
Продолжительность лечения
Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата Зодак Экспресс можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6-ю месяцами.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки препарата Зодак Экспресс могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
Лечение
Специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата Зодак Экспресс прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Побочное действие
Побочные эффекты препарата Зодак Экспресс (левоцетиризина) разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); очень редко (менее 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: сонливость; очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: зрительные расстройства.
Нарушения со стороны сердца: очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто: боли в животе; очень редко: тошнота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко: миалгия.
Общие нарушения: часто: утомляемость; нечасто: астения.
Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
Влияние на способность управлять механизмами
Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата Зодак Экспресс целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.