Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарата Метипред всасывание метилпреднизолона полное и достаточно быстрое. Биодоступность при внутримышечном введении - 89%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) при внутримышечном введении - 0,5 - 1 час. Сmах после внутривенного введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут, или внутривенного капельного введения в дозе 1 г в течение 30 - 60 минут, достигает 20 мкг/мл. После внутримышечного введения 40 мг примерно через 2 часа достигается Сmах, составляющая 34 мкг/мл. Связь метилпреднизолона с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином). Период полувыведения из плазмы крови при парентеральном введении - 2,3 - 4 часа и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12 - 36 часов). Фармакотерапевтическое действие метилпреднизолона сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови. Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты метилпреднизолона обнаруживаются в материнском молоке.