Фармакокинетика

Биодоступность и фармакокинетические свойства ибупрофена и парацетамола не изменяются при применении в виде фиксированной комбинации (Ибуклин Экспресс) как при однократном приеме, так и при многократном.
Ибупрофен
Абсорбция ибупрофена высокая. Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет в среднем 61.934 мкг/мл. Время достижения Сmах (Тmах) после приема внутрь - в среднем 19,8 минут. Связь с белками плазмы крови - более 90%. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем около 2 часов. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Объем распределения (Vd) составляет в среднем 8,457 л. Клиренс – 2,806 л/ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Абсорбция парацетамола высокая. Связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Сmах - в среднем 7,646 мкг/мл, Тmах после приема внутрь - в среднем 30 минут. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 90 - 95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилпрованных метаболитов. Небольшая часть парацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-p-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза. Т1/2 - 3,5 часа. У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Величина Vd составляет в среднем 65,5 л. Клиренс - 13,365 л/ч. Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.