Фармакологические свойства

Карбамазепин (активное вещество препарата Тегретол ЦР) является производным дибензоазепина. Наряду с противоэпилептическим, карбамазепин обладает также нейротропным и психотропным действием.
Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов. Хотя уменьшение выделения глутамата и стабилизация мембраны нейронов может объяснять противоэпилептический эффект, способность карбамазепина подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина. Карбамазепин обладает слабой м-холиноблокирующей активностью. Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично.
Психотропное действие
В отношении влияния карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных. В одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект, который зависел от дозы карбамазепина, в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.
При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие карбамазепина, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности.
Как психотропное средство карбамазепин эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально- депрессивном психозе с быстрыми циклами.
Нейротропное действие
Как нейротропное средство карбамазепин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.
При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.
У пациентов с несахарным диабетом карбамазепин уменьшает диурез и чувство жажды.