Информация о препарате «Цефтриаксон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Цефтриаксон
Заказать Цефтриаксон в аптеках Москвы.
Инструкции:
Цефтриаксон, Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Цефтриаксон
Латинское название
Ceftriaxone
Регистрационный номер
ЛП-000937
Фармакологическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.
ATX
J.01.D.D.04 Цефтриаксон
Действующее вещество (МНН)
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Порошок почти белого или желтоватого цвета, гигроскопичен.
Состав
Каждый флакон содержит активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат (в пересчете на цефтриаксон) - 0.5 г или 1 г.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г и 1 г.
По 0,5 г или 1,0 г во флаконы вместимостью 10 мл.
Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 20 или 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в групповые коробки.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь
Производитель
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь
Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношение следующих микроорганизмов:
- грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;
- грамотрицателъные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны;
- анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Цефтриаксон обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в.т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность цефтриаксона - 100%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после в/м введения - 2 - 3 часа, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при в/в в дозах 0,5, 1 и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2 - 24 часа после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83 - 96%. Объем распределения - 0,12 - 0,14 л/кг (5,78 - 13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58 - 1,45 л/ч, почечный - 0,32 - 0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5,8 - 8,7 часа, после в/в введения в дозе 50 - 75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3 - 4,6 часа; у больных, находящихся на гемодиализе (КК 0 - 5 мл/мин) - 14,7 ч, при КК 5 - 15 мл/мин - 15,7 ч, при КК 16 - 30 мл/мин - 11,4 ч, при КК 31 - 60 мл/мин - 12,4 ч. У новорожденных, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек период полувыведения значительно удлиняется, возможна кумуляция. Выводится в неизмененном виде - 33 - 67% почками; 40 - 50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% цефтриаксона. Гемодиализ неэффективен.
Показания
Показания для применения препарата Цефтриаксон - бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
- инфекции органов брюшной полости (перитонит);
- воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, в т.ч.. холангит, эмпиема желчного пузыря;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- острый средний отит;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги);
- инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
- неосложненная гонорея;
- бактериальный менингит;
- бактериальная септицемия;
- болезнь Лайма;
- профилактика послеоперационных инфекций;
- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам;
- беременность (I триместр);
- гипербилирубинемия у новорождённых;
- новорожденные, которым показано в/в введение кальцийсодержащих растворов;
- гипоальбуминемия;
- ацидоз;
- сниженное связывание билирубина.
С осторожностью
Цефтриаксон применяют с осторожностью:
- недоношенные дети;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- кровотечения;
- заболевания ЖКТ (язвенный колит; энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов);
- грудное вскармливание;
- беременность (II - III триместр).
Беременность и грудное вскармливание
Цефтриаксон противопоказан в I триместре беременности. Во II - III триместрах беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Препарат Цефтриаксон применяют внутримышечно (глубоко в мышцу) или внутривенно.
Нельзя использовать для разведения препарата Цефтриаксон кальцийсодержащие растворы. Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами или лекарственными средствами (даже через раздельные инфузоматы).
Для взрослых и детей старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1 - 2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 часов). Общая суточная доза не должна превышать 4 г.
Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
При неосложненной гонорее: 250 мг в/м однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений: однократно 1 г за 30 - 60 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Доза для новорожденных - 20 - 50 мг/кг/сутки.
Для лечения инфекций кожи и мягких тканей у детей: рекомендуемая суточная доза - 50 - 75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 часов). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.
При бактериальном менингите у детей: начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сутки (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 часов). Продолжительность лечения - 7 - 14 дней.
При лечении острого среднего отита у детей: рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей: в суточной дозе 50 - 75 мг/кг 1 раз в сутки или 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 часов, не более 2 г/сутки.
При среднем отите: в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.
При лечении других инфекций у детей: рекомендуемая суточная доза 50 - 75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 часов). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.
У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 минут.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (ХПН) коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина (КК) ниже 10 мл/мин. При ХПН с КК менее 10 мл/минуту суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4 - 14 дней. При осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.
Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре 2 - 8 °С.
Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в З,5 мл 1% раствора лидокаина или воды для инъекций. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г - в 5 мл; 1 г в 10 мл). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 минут).
Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0,9% раствор хлорида натрия, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулезы).
Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 минут.
Введение кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств допускается не ранее, чем через 48 часов после последней инъекции/инфузии цефтриаксона.
Передозировка
Симптомы: при длительном введении цефтриаксона возможно возникновение диспептических расстройств.
Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Не выводится путём диализа.
Побочное действие
При применении цефтриаксона возможны следующие нежелательные реакции:
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, жар или озноб, отеки, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, аллергический дерматит, бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.
Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при в/м введении - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение/уменьшение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, сладж-феномен желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь.
Особые указания и меры предосторожности
При одновременной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме.
При длительном лечении следует контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения.
При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков сладж-феномена рекомендуется прекратить введение цефтриаксона.
При применении цефтриаксона описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.
При применении цефтриаксона описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед.) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у др. возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически, на основании расчета Т1/2 цефтриаксона, интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. Отсутствуют данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными).
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения цефтриаксоном необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.
Взаимодействие
Цефтриаксон фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Одновременное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств может привести к поражению легких и почек или смерти у новорожденных.
Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.
Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.