Информация о препарате «Дротаверин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Дротаверин
Заказать Дротаверин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Дротаверин, Таблетки
Торговое название
Дротаверин
Латинское название
Drotaverine
Регистрационный номер
ЛП-002834
Фармакологическая группа
Спазмолитическое средство.
ATX
A03AD02 Дротаверин
Действующее вещество (МНН)
Дротаверин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.
Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг / 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16.6 мг / 33.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг / 40 мг, крахмал кукурузный - 10 мг / 20 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг / 8 мг, повидон-К25 - 3.5 мг / 7 мг, магния стеарат - 0.9 мг / 1.8 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 40 мг и 80 мг.
По 10, 14, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилептерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Владелец РУ
АТОЛЛ, ООО, Россия
Производитель
ОЗОН, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием.
Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстсразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3',5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к иону кальция.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования ФДЭ-3 и ингибирования ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45 - 60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95 - 97%), особенно с альбумином, гамма и бета- глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезотилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6'-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8 - 10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Показания для применения препарата Дротаверин:
- спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;
- спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря;
В качестве вспомогательной терапии:
- спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом острого живота (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);
- головные боли напряжения;
- боли при дисменорее.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата Дротаверин;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 6 лет);
- наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
С осторожностью
Препарат Дротаверин применяют с осторожностью:
- артериальная гипотензия;
- беременность;
- одновременный прием с препаратами леводопы.
Беременность и грудное вскармливание
По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата Дротаверин во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Дротаверин принимают внутрь.
Взрослые: по 40 - 80 мг (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
Дети от 6 до 12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
Дети старше 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2 - 4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1 - 2 дня.
Побочное действие
При приеме препарата Дротаверин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
Особые указания и меры предосторожности
Применение препарата Дротаверин при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Применение препарата Дротаверин у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.
Влияние на способность управлять механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.
Взаимодействие
Леводопа
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект препаратов леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.
Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
Морфин
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Трициклические антидепрессанты, хинидин, прокаинамид
Дротаверин усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, гамма и бета- глобулинами. Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.