Информация о препарате «Ксефокам» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Ксефокам
Заказать Ксефокам в аптеках Москвы.
Инструкции:
Ксефокам, Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Ксефокам
Латинское название
Xefocam
Регистрационный номер
П N011189
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M01AC Оксикамы
M01AC05 Лорноксикам
Действующее вещество (МНН)
Лорноксикам
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Плотная масса желтого цвета.
Состав
1 флакон содержит:
Активное вещество: лорноксикам - 8 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) - 100 мг, трометамол - 12 мг, динатрня эдетат - 0.2 мг.
Форма выпуска и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Количество препарата, содержащее 8 мг активного вещества, помещают во флакон из темного стекла (стекло 1 типа Евр. Фарм.) объемом 10 мл или 6 мл, укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия.
По 5 флаконов с лиофилизатом в пластиковом поддоне или без поддона помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Такеда Австрия ГмбХ, Австрия
Производитель
WASSERBURGER ARZNEIMITTELWERK GmbH, Германия
Представительство
Такеда Фармасьютикалс, ООО
Фармакологические свойства
Лорноксикам (активное вещество препарата Ксефокам) - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.
Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Ингибирование циклооксигеназы ведет к десенсибилизации периферийных болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: температуру тела, частоту дыхания, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, показатели ЭКГ, спирометрию.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении препарата Ксефокам достигается примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины показателя AUC - площадь под кривой концентрация время) после внутримышечного введения составляет 97%. Период полувыведения в среднем равняется 3 - 4 часа. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов выводится через почки и 2/3 через печень. У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Противопоказания
- известная повышенная чувствительность (аллергия) к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата Ксефокам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в т.ч. в анамнезе;
- тромбоцитопения;
- геморрагический диатез;
- нарушения свертываемости крови;
- перенесенные операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки;
- рецидивирующая язва желудка;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- повторные кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- данные о предшествующих ЖКТ-кровотечениях, связанных с приемом НПВП;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- гиповолемия или обезвоживание;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по применению препарата Ксефокам у этой возрастной группы).
С осторожностью
Препарат Ксефокам применяют с осторожностью:
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе;
- кровотечения из ЖКТ в анамнезе;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- состояния после хирургических вмешательств;
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- умеренно выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/минуту);
- артериальная гипертония;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- тяжелые соматические заболевания;
- курение;
- алкоголизм;
- возраст старше 65 лет;
- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (преднизолон), антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), мочегонных средств, препаратов с известным или предположительным нефротоксичным действием;
- одновременное лечение такролимусом (может увеличивать риск возникновения нефротоксичности);
- одновременное применение гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией (увеличивают риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом).
Способ применения и дозы
Лиофилизат для приготовления раствора Ксефокам применяют парентерально.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2мл). После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.
Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишалгии. Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов.
Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.
Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Передозировка
В настоящее время нет данных о передозировке препарата Ксефокам, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения. Тем не менее, можно предположить, что в случае передозировки препарата Ксефокам, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и признаки почечной недостаточности, будут более частыми и тяжелыми. Серьезными симптомами являются атаксия, судороги, поражения функции печени и почек, возможно нарушение коагуляции.
Лечение: при подозрении на передозировку введение препарата Ксефокам необходимо прекратить. Благодаря тому, что период полувыведения лорноксикама составляет около 4 часов, он быстро экскретируется из организма. Лорноксикам невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) бывают со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При лечении НПВС возможно появление отеков, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Применении данной группы препаратов, возможно, связано с небольшим повышением риска появления артериальных тромботических явлений.
При применении препарата Ксефокам могут возникать следующие нежелательные эффекты (часто - ≥ 1/100; иногда - ≥ 1/1000, < 1/100; редко - ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко - < 1/10000):
Инфекции и паразитарные заболевания: редко: фарингит.
Заболевания крови и лимфатической системы: редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко: геморрагическая сыпь.
Заболевания иммунной системы: редко: гиперчувствительность.
Нарушение обмена веществ и питания: иногда: анорексия, изменение массы тела.
Психиатрические заболевания: иногда: бессонница, депрессия; редко: спутанное сознание, нервозность, возбуждение.
Заболевания нервной системы: часто: легкие и приходящие головные боли, головокружения; редко: сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, тремор, мигрени.
Заболевания глаз: иногда: конъюнктивит; редко: расстройство зрения.
Заболевания ушей и лабиринта: иногда: головокружения, шум в ушах.
Заболевания сердца: иногда: учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.
Заболевания сосудов: иногда: приливы, отеки; редко: гипертония, кровотечения, гематомы.
Заболевания дыхательных путей, грудной полости, средостения: иногда: ринит; редко: одышка, кашель, бронхоспазм.
Заболевания желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; иногда: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва, желудка, боли в эпигастральной области, язва 12-перстной кишки, изъязвление полости рта; редко: дисфагия, эзофагит, стоматит, дегтеобразный стул, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с прободением.
Заболевания печени и желчного пузыря: иногда: увеличение показателей функции печени; редко: аномальная функция печени; очень редко: гепатоцеллюлярные нарушения.
Заболевания кожных покровов и подкожной клетчатки: иногда: кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко: дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко: отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Заболевания скелетной мускулатуры, соединительной ткани и костей: иногда: артралгия; редко: боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Заболевания почек и мочевыводящих путей: редко: никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей азота мочевины крови и креатинина.
Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.
Общие заболевания и жалобы при введении препарата: иногда: недомогание, отек лица; редко: астения.
Особые указания и меры предосторожности
Риск ульцерогенного действия препарата Ксефокам позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов.
В случае возникновения кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) прием препарата Ксефокам необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.
Как и другие оксикамы, лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови, или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата Ксефокам и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат Ксефокам одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Препарат Ксефокам может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, препарат Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, лорноксикам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат Ксефокам назначать нельзя.
У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень артериального давления.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:
- одновременно получающих диуретики;
- одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.
Применение препарата Ксефокам может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата Ксефокам с:
- циметидином: повышает концентрацию лорноксикама в плазме;
- ранитидином и антацидными препаратами: взаимодействия не выявлено;
- антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов: возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО);
- фенпрокумоном: уменьшение эффекта от лечения фенпрокумоном;
- гепарином в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией: увеличивается риск возникновения спинальных или эпидуральных гематом;
- бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: может уменьшать гипотензивный эффект;
- диуретиками: снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;
- дигоксином: снижает почечный клиренс дигоксина;
- хинолоновыми антибиотиками: повышается риск развития судорожного синдрома;
- другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или глюкокортикоидами: увеличивается риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин): повышается риск ЖКТ-кровотечений;
- солями лития: может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;
- циклоспорином: увеличивается нефротоксичность циклоспорина;
- производными сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект последних;
- алкоголем, кортикотропином, препаратами калия: увеличивают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;
- цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой: увеличивают риск кровотечения;
- такролимусом: повышает риск нефротоксичности.