Информация о препарате «Эуфиллин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эуфиллин
Заказать Эуфиллин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эуфиллин, Таблетки
Торговое название
Эуфиллин
Латинское название
Euphyllini
Регистрационный номер
ЛС-001105
Фармакологическая группа
Бронходилатирующее средство.
ATX
R.03.D.A.05 Аминофиллин
Действующее вещество (МНН)
Аминофиллин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: аминофиллин - 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48.5 мг, кальция стеарат - 1.5 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 150 мг.
По 10, 15, 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, Россия
Производитель
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Аминофиллин (активное вещество препарата Эуфиллин) - производное пурина и ксантина.
Аминофиллин ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран.
Эффекты аминофиллина:
- Прямое миотропное: уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
- Бронхолитическое: расслабляет мускулатуру бронхов.
- Стимулятор моторной функции дыхательных путей: увеличивает мукоцилиарный клиренс.
- Противоаллергическое: стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
- Аналептическое: стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, улучшает альвеолярную вентиляцию. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
- Инотропное и хронотропное: оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает потребность миокарда в кислороде.
- Вазодилатирующее: снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), повышает коронарный и почечный кровоток. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения.
- Антиагрегантное: тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
- Холеспазмолитическое: расширяет внепеченочные желчные пути.
- Диуретическое: оказывает умеренный диуретический эффект.
- Токолитическое: обладает токолитическим действием - снижает тонус и сократительную активность миометрия.
- Повышает кислотность желудочного сока.
- При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь аминофиллин быстро и полно всасывается. Биодоступность 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг (30 - 70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10 - 20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45 - 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 - 5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения аминофиллина у детей старше 6 месяцев - 3,7 часов, у взрослых 8,7 часов, у курящих (20 - 40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3 - 4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 часов. Выводятся метаболиты через почки.
Показания
Показания для применения эуфиллина:
- бронхообструктивный синдром любого генеза;
- бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах);
- хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
- легочная гипертензия;
- "легочное" сердце;
- ночное апноэ.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Эуфиллин;
- повышенная чувствительность к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин;
- эпилепсия;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
- гастрит с повышенной кислотностью;
- тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
- тахиаритмия;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Следует с осторожностью применять Эуфиллин:
- ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия);
- распространенный атеросклероз сосудов;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- повышенная судорожная готовность;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
- желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе;
- неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции);
- тиреотоксикоз;
- длительная гипертермия;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- аденома предстательной железы;
- беременность;
- период лактации;
- пожилой возраст;
- детский возраст.
Способ применения и дозы
Таблетки Эуфиллин принимают внутрь, после еды.
Взрослым следует назначать по 150 мг 1 - 3 раза в день. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 500 мг, суточная - 1,5 г.
Детям следует назначать из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Высшие дозы для детей: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости эуфиллина.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления (АД), некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена эуфиллина, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролита, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невелика, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию; для купирования припадков - внутривенно диазепам в дозе 0,1 - 0,3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).
Побочное действие
Нежелательные реакции при приеме препарата Эуфиллин:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная сыпь, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка, диарея; при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы эуфиллина.
Взаимодействие
Аминофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации).
Снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками.
Не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.