Информация о препарате «Эуфиллин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эуфиллин
Заказать Эуфиллин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эуфиллин, Таблетки
Торговое название
Эуфиллин
Латинское название
Euphyllini
Регистрационный номер
П N015616/01
Фармакологическая группа
Бронходилатирующее средство.
ATX
R.03.D.A.05 Аминофиллин
Действующее вещество (МНН)
Аминофиллин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества: аминофиллин - 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 150 мг.
По 30 таблеток в банки типа БТС-ОС.
По 10, 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
Каждая банка или по 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
Срок годности
2 года. По истечении срока годности не использовать.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь
Производитель
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь
Фармакологические свойства
Аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) - производное пурина, бронхолитическое средство.
Аминофиллин ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Аминофиллин расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Аминофиллин стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Аминофиллин оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
Аминофиллин тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Расширяет внепеченочные желчные пути, обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема препарата Эуфиллин внутрь аминофиллин быстро и полно всасывается. Биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3 - 0.7 л/кг (30 - 70% от идеальной массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10 - 20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5 - 10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45 - 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 - 5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения (Т1/2) у детей старше 6 месяцев - 3.7 часа; у взрослых - 8.7 часов; у курильщиков (20 - 40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3 - 4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 часов. Выводится почками.
Показания
Показания для применения препарата Эуфиллин:
- бронхообструктивный синдром любого генеза:
* бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах);
* хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
- легочная гипертензия;
- легочное сердце;
- ночное апноэ.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Эуфиллин (в т. ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину);
- эпилепсия;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения);
- гастрит с повышенной кислотностью;
- артериальная гипертензия или гипотензия тяжелого течения;
- тахиаритмии;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Препарат Эуфиллин применяют с осторожностью:
- коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия);
- распространенный атеросклероз сосудов;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- частая экстрасистолия;
- повышенная судорожная готовность;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе);
- желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе;
- неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции);
- тиреотоксикоз;
- длительная гипертермия;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- аденома предстательной железы;
- беременность;
- период лактации;
- пожилой возраст;
- детский возраст старше 3-х лет.
Способ применения и дозы
Таблетки Эуфиллин принимают внутрь, после еды.
Взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1 - 3 раза в день.
Детям следует назначать из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 500 мг, суточная - 1,5 г.
Высшие дозы для детей: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Длительность курса лечения: от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата Эуфиллин.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления (АД), некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата Эуфиллин, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка - внутривенно диазепам 0.1 - 0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции при приеме препарата Эуфиллин:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата Эуфиллин.
Взаимодействие
Аминофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов, средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками.
Не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.