Информация о препарате «Эуфиллин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эуфиллин
Заказать Эуфиллин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эуфиллин, Раствор для внутривенного введения
Торговое название
Эуфиллин
Латинское название
Euphyllini
Регистрационный номер
Р N002436/01
Фармакологическая группа
Бронходилатирующее средство.
ATX
R.03.D.A.05 Аминофиллин
Действующее вещество (МНН)
Аминофиллин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: аминофиллин - 24 мг (теофиллин - 19.2 мг + этилендиамин - 4.8 мг).
Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл.
Ампулы по 5 мл или 10 мл.
По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО, Россия
Производитель
НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Аминофиллин (активное вещество препарата Эуфиллин) - производное пурина, метилксантин, миотропный спазмолитик, бронхолитическое средство.
Аминофиллин ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление кальция (Са2+) через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Аминофиллин расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Аминофиллин оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
Аминофиллин тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Аминофиллин расширяет внепеченочные желчные пути, обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность аминофиллина - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0.3 г - 15 минут. Максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0.3 - 0.7 л/кг (30 - 70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10 - 20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании аминофиллина в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45 - 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 - 5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения (Т1/2) кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 часов; у детей старше 6 месяцев - 3.7 часа; у взрослых - 8.7 часов; у "курильщиков" (20 - 40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики наступает через 3 - 4 месяца); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 часов. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Показания
Показания для применения препарата Эуфиллин:
- астматический статус (дополнительная терапия);
- апноэ новорожденных;
- нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
- левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом;
- нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
- отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Эуфиллин (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину);
- эпилепсия;
- тяжелая артериальная гипертензия или гипотензия;
- тяжелые тахиаритмии;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку глаза.
С осторожностью
Препарат Эуфиллин применяют с осторожностью:
- тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия);
- распространенный атеросклероз сосудов;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- повышенная судорожная готовность;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе);
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
- неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции);
- тиреотоксикоз;
- длительная гипертермия;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- гипертрофия предстательной железы;
- беременность;
- период лактации;
- пожилой возраст;
- детский возраст.
Способ применения и дозы
Раствор Эуфиллин применяют внутривенно.
Взрослым
Внутривенно медленно, вводят в течение 4 - 6 минут, по 5 - 10 мл 24 мг/мл раствора (120 - 240 мг), который предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение.
Для капельного введения 10 - 20 мл 24 мг/мл раствора (240 - 480 мг) разводят в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту.
Парентерально эуфиллин вводят до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы препарата Эуфиллин для взрослых: разовая - 250 мг, суточная - 500 мг.
При неотложных состояниях: взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10 - 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида (NaCl), вводят медленно в течение не менее 5 минут.
При астматическом статусе: показано в/в капельное введение - 720 - 750 мг.
Детям
При необходимости вводят внутривенно из расчета разовой дозы 2 - 3 мг/кг, предпочтительно капельно.
Детям до 3 месяцев: по 30 - 60 мг/сутки.
Детям 4 - 12 месяцев: по 60 - 90 мг/сутки.
Детям 2 - 3 лет: 90 - 120 мг/сутки.
Детям 4 - 7 лет: по 120 - 240 мг/сутки.
Детям 8 - 18 лет: по 250 - 500 мг/сутки.
Высшие дозы препарата Эуфиллин для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная для детей с 2 до 3 лет: 90 - 120 мг; для детей от 4 до 7 лет: 120 - 240 мг; для детей от 8 до 18 лет: 250 - 500 мг.
Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней.
При апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 секунд и сопровождающееся цианозом и брадикардией): начальная доза - 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема.
Длительность лечения - несколько недель, в редких случаях - месяцев.
Раствор Эуфиллин можно назначать ректально в виде микроклизм.
Доза для взрослых: 240 - 480 мг в 20 - 25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом.
Высшие дозы для взрослых ректально: разовая 500 мг, суточная 1.5 г.
Высшие дозы для детей ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг.
Передозировка
Симптомы: при передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.
Лечение: зависит от клинической картины, включает отмену препарата Эуфиллин, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание аминофиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.
Побочное действие
При применении препарата Эуфиллин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
При ректальном введении: проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Эуфиллин назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением аминофиллина из организма.
Взаимодействие
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие аминофиллина.
В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности аминофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата Эуфиллин.
Клиренс аминофиллина снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.
Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина).
В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают.
Аминофиллин подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.
Аминофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
С осторожностью аминофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными ксантина или производными пурина.
Не рекомендуется применять аминофиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Аминофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).
При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы препарата Эуфиллин.
Препарат Эуфиллин нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.