Информация о препарате «Эуфиллин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эуфиллин
Заказать Эуфиллин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эуфиллин, Таблетки
Торговое название
Эуфиллин
Латинское название
Euphyllini
Регистрационный номер
ЛП-003432
Фармакологическая группа
Бронходилатирующее средство, ингибитор фосфодиэстеразы.
ATX
R.03.D.A.05 Аминофиллин
Действующее вещество (МНН)
Аминофиллин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Состав
На 1 таблетку:
Активные вещества: аминофиллин - 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48 мг, кальция стеарат - 2 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 150 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с контролем первого вскрытия и амортизатором, или банку полимерную с контролем первого вскрытия, или банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств со средствами укупорочными. При необходимости свободное от таблеток пространство в банках заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО, Россия
Производитель
УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Эуфиллин (активное вещество - аминофиллин) - бронхолитический препарат.
Аминофиллин - производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс.
Стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, улучшает альвеолярную вентиляцию. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу (инотропное) и число сердечных сокращений (хронотропное), повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
Расширяет внепеченочные желчные пути (холеспазмолитик).
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием.
Повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь аминофиллин быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Сmах) - 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг (30 - 70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10 - 20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании аминофиллина в крови 5 - 10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45 - 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 - 5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 месяцев - 3,7 часа; у взрослых - 8,7 часов; у курильщиков (20 - 40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит через 3 - 4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 часов. Выводится почками.
Показания
Показания для применения препарата Эуфиллин:
- бронхообструктивный синдром любого генеза:
* бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах);
* хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
- легочная гипертензия, легочное сердце;
- ночное апноэ.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Эуфиллин, к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину;
- эпилепсия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- гастрит с повышенной кислотностью;
- артериальная гипертензия или гипотензия тяжелого течения;
- тахиаритмии;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Препарат Эуфиллин применяют с осторожностью:
- тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия);
- распространенный атеросклероз сосудов;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- повышенная судорожная готовность;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
- неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции);
- тиреотоксикоз;
- длительная гипертермия;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- гиперплазия предстательной железы;
- беременность;
- период лактации;
- пожилой возраст;
- детский возраст;
- одновременное назначение с антикоагулянтами.
Способ применения и дозы
Таблетки Эуфиллин принимают внутрь, после еды.
Взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1 - 3 раза в день. Высшие дозы аминофиллина для взрослых внутрь: разовая - 500 мг, суточная - 1,5 г.
Детям следует назначать из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию; для купирования припадка - в/в диазепам 0,1 - 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Побочное действие
Возможные побочные эффекты препарата Эуфиллин:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Взаимодействие
Аминофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения дозы аминофиллина.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы аминофиллина.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Аминофиллин совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.