Фармакологические свойства

Питавастатин (активное вещество препарата Ливазо) - гиполипидемическое средство.
Питавастатин - конкурентный ингибитор ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную стадию синтеза холестерина - образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой начальную стадию синтеза холестерина, то применение питавастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Доказана эффективность препарата Ливазо в отношении снижения концентрации общего холестерина (ОХС) в плазме крови, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), триглицеридов (ТГ) и аполипопротеина В (Аро-В), а также повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП) и аполипопротеина А1 (Аро-А1).
Реакция на дозу питавастатина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (откорректированное среднее значение процентного изменения по сравнению с исходным уровнем)

* - нескорректированное.
При лечении первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) дислипидемии, при назначении терапевтических доз, питавастатин достоверно снижал концентрацию ХС-ЛПНП, ОХС, ХС не-ЛПВП, ТГ и Аро-В и повышал концентрацию ХС-ЛПВП и Аро-А1. Уменьшалось соотношение ОХС/ХС-ЛПВП и Аро-В/Аро-А1. При применении препарата Ливазо в дозе 2 мг достигалось снижение концентрации ХС-ЛПНП на 38 - 39%, и на 44 - 45% - при применении дозы 4 мг. В большинстве случаев при назначении дозы 2 мг, достигался целевой показатель лечения ХС-ЛПНП по рекомендациям Европейского общества атеросклероза (EAS).
При лечении пациентов старшей возрастной группы с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией (≥ 65 лет) при назначении дозы препарата Ливазо 1 мг, 2 мг или 4 мг значения ХС-ЛПНП уменьшались на 31%, 39% и 44,3% соответственно, целевой уровень, установленный EAS, достигался у 90% пациентов.
При лечении пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией в сочетании с 2 или более факторами сердечно-сосудистого риска, или смешанной дислипидемией в сочетании с сахарным диабетом 2 типа, около 80% пациентов достигали установленных EAS целевых показателей ХС-ЛПНП. Уровень ХС-ЛПНП в этих группах пациентов снижался на 44% и 41% соответственно.
При долгосрочном приеме препарата Ливазо целевое значение, установленное EAS, поддерживалось за счет постоянного стабильного снижения концентрации ХС-ЛПНП (-30,5%), а концентрация ХС-ЛПВП последовательно росла, с большим повышением концентрации ХС-ЛПВП у пациентов с исходно более низкими значениями данного показателя (< 40 мг/дл), от 11,9% через 3 месяца до 28,9% через 5 лет.
Атеросклероз
При лечении пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство по поводу острого коронарного синдрома под контролем внутрисосудистого ультразвукового исследования, назначение питавастатина в дозе 4 мг на протяжении 8 - 12 месяцев приводило к уменьшению объёма коронарных бляшек приблизительно на 17% и сопровождалось обратным развитием ремоделирования сосудистой стенки (от 113,0 до 105,4 мм³).
Благоприятные эффекты в отношении смертности и частоты осложнений к настоящему времени не оценены.
Сахарный диабет
У пациентов с гиперлипидемией и нарушением толерантности к глюкозе при назначении препарата Ливазо в дозах 1 мг/сутки или 2 мг/сутки в дополнение к рекомендациям по изменению образа жизни, впервые выявленный сахарный диабет развивался реже, чем у пациентов, не получавших гиполипидемическую терапию: 39,9% против 45,7% на протяжении периода 2.8 года, отношение рисков составило 0,82.
Данные мета-анализа безопасности питавастатина в отношении риска развития сахарною диабета продемонстрировали нейтральный эффект препарата Ливазо в отношении риска развития новых случаев сахарного диабета по сравнению с терапией другими статинами.