Информация о препарате «Цефтриаксон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Цефтриаксон
Заказать Цефтриаксон в аптеках Москвы.
Инструкции:
Цефтриаксон, Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Цефтриаксон
Латинское название
Ceftriaxone
Регистрационный номер
ЛС-002533
Фармакологическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.
ATX
J.01.D.D.04 Цефтриаксон
Действующее вещество (МНН)
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
Цефтриаксон натрия трисесквигидрат, в пересчете на цефтриаксон - 1 г.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.
По 1 г активного вещества во флаконы стеклянные, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров: флаконы с препаратом по 10, 25, 50 штук укладывают в коробки с перегородками из картона с приложением равного количества инструкций по применению препарата.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Цефтриаксон обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Устойчивы к цефтриаксону: метициллиноустойчивые стафилококки, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч.. Enterococcus faecalis.
Фармакокинетика
Биодоступность цефтриаксона при парентеральном введении - 100%. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 2-3 часа, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения 1 г - 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при в/в введении 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2 - 24 часа после введения в дозе 50 мг/кг концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения после в/м введения - 5,8-8,7 часов, после внутривенного введения в дозе 50 - 75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 часа; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0 - 5 мл/мин) - 14,7 часов, при КК 5 - 15 мл/мин - 15,7 часов, при КК 16 - 30 мл/мин - 11,4 часов, при КК 31 - 60 мл/мин - 12,4 часов. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками, 40-50% с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% цефтриаксона. Гемодиализ неэффективен.
Показания
Препарат Цефтриаксон применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
- инфекции органов брюшной полости, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
- инфекции органов малого таза;
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги);
- инфекции челюстно-лицевой области;
- инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
- неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу;
- мягкий шанкр;
- сифилис;
- бактериальный менингит;
- бактериальный эндокардит;
- бактериальная септицемия;
- болезнь Лайма;
- сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство;
- профилактика послеоперационных инфекций;
- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;
- гипербилирубинемия у новорожденных;
- новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.
С осторожностью
Препарат Цефтриаксон применяют с осторожностью:
- недоношенные дети;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- язвенный колит;
- энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности применение препарата Цефтриаксон возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Категория действия на плод по FDА - В.
Цефтриаксон проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Цефтриаксон, порошок для приготовления раствора, применяют внутривенно и внутримышечно.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2 - 4 минуты).
Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (раствор натрия хлорида изотонического 0,9%, раствор декстрозы 5%).
Нельзя использовать для разведения препарата Цефтриаксон кальцийсодержащие растворы.
Дозу 50 мг/кг массы тела и более необходимо назначать в виде внутривенной инфузии (внутривенно капельно) в течение 30 минут.
Взрослые
У взрослых начальная суточная доза цефтриаксона, в зависимости от типа и степени тяжести инфекции, составляет 1 - 2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 часов). Общая суточная доза не должна превышать 4 г.
При неосложненной гонорее: 250 мг внутримышечно однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений: однократно 1 г за 30 - 60 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Дети
У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
Доза для новорожденных: 20 - 50 мг/кг/сутки.
Для лечения инфекций кожи и мягких тканей: рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 часов). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.
При бактериальном менингите у детей: начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сутки (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 часов). Продолжительность лечения: 7 - 14 дней.
При лечении острого среднего отита у детей: рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
При лечении других инфекций у детей: рекомендуемая суточная доза - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (25 - 37,5 мг/кг каждые 12 часов). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.
Почечная недостаточность
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Длительность лечения
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции.
Курс лечения обычно составляет 4 - 14 дней. При осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.
Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Побочное действие
При применении препарата Цефтриаксон возможны следующие нежелательные явления:
Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, сладж-феномен желчного пузыря, холелитиаз.
Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.
Местные реакции: при внутривенном введении: флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при внутримышечном введении: болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение / уменьшение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови.
Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Особые указания и меры предосторожности
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков сладж-феномена рекомендуется прекратить введение препарата Цефтриаксон. При применении цефтриаксона описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкций желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание). При этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.
При применении цефтриаксона описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, тестов определения глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.
Влияние на способность управлять механизмами
Исследований по оценке влияния препарата Цефтриаксон на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Учитывая побочное действие на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.
Взаимодействие
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.
Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.