Информация о препарате «Моксонидин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Моксонидин
Заказать Моксонидин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Моксонидин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мкг
Торговое название
Моксонидин
Латинское название
Moxonidine
Регистрационный номер
ЛП-003255
Фармакологическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
ATX
C02AC05 Моксонидин
Действующее вещество (МНН)
Моксонидин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мкг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета, с гравировкой 4 на одной стороне.
Состав
На одну таблетку:
Активное вещество: моксонидин - 400 мкг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 91.6 мг, повидон К-25 - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг, магния стеарат - 0.1 мг.
Оболочка: гипролоза - 1 мг, клещевины обыкновенной семян масло - 0.2 мг, полисорбат 80 - 0.2 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мкг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 60 таблеток в банку или флакон из пластика.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 контурных ячейковых упаковок, банку или флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ФАРМЗАЩИТА НПЦ, ГП, Россия
Производитель
ФАРМЗАЩИТА НПЦ, ФГУП, Россия
Фармакологические свойства
Моксонидин - гипотензивное средство центрального действия.
Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеролатеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами (альфа2-адреномиметик). На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Моксонидин снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 180 минут после применения внутрь и составляет 1 - 3 нг/мл. Интервал между достижением максимальной концентрации и выраженным снижением артериального давления (АД) в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 часов. Биодоступность моксонидина при однократном применении внутрь составляет 88%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2 - 3 часа. В течение 24 часов почками выводится до 90% (50 - 70% - в неизмененном виде, 20% - в метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых и пациентов пожилого возраста не обнаружено.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин) и выраженным (КК менее 30 мл/мин) нарушением функции почек, равновесные концентрации моксонидина в плазме крови и конечный Т1/2, соответственно, выше приблизительно в 2 и 3 раза, чем у больных с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Пациентам с умеренным нарушением функции почек моксонидин следует применять с осторожностью и его доза должна подбираться индивидуально.
Фармакокинетика при нарушении функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата Моксонидин;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 уд/в мин);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- гемодиализ;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- период грудного вскармливания;
- возраст старше 75 лет;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью
Препарат Моксонидин применяют с осторожностью:
- атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии);
- заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
- заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- депрессия;
- глаукома;
- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин, креатинин сыворотки 105 - 160 мкмоль/л);
- умеренная печеночная недостаточность;
- беременность.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Моксонидин принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 200 мкг в сутки (возможно применение препарата Моксонидин в таблетках по 200 мкг). Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Почечная недостаточность
Начальная доза моксонидина для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 200 мкг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 400 мкг.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки моксонидина без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение артериального давления (АД), головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Побочное действие
По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты моксонидина классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница; нечасто: обморок, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, зуд; нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: боль в спине; нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства: часто: астения; нечасто: периферические отеки.
Особые указания и меры предосторожности
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
Во время лечения препаратом Моксонидин у пациента необходимо контролировать артериальное давление (АД).
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко; вместо этого следует постепенно уменьшать дозу моксонидина в течение двух недель.
Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять механизмами
Влияние моксонидина на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного инотропного и отрицательного дромотропного действия.