Пирацетам

Торговое название

Пирацетам

Латинское название

Piracetam

Регистрационный номер

ЛП-002909

Фармакологическая группа

Ноотропное средство.

ATX

N06BX03 Пирацетам

Действующее вещество (МНН)

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Состав

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 1 мг, уксусная кислота разведенная 30% - до pH 5.0 - 7.0, вода для инъекций - до 1 мл.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ГРОТЕКС, ООО, Россия

Производитель

ГРОТЕКС, ООО, Россия

Фармакологические свойства 

Пирацетам - циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ноотропное средство.
Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦПС) различными путями.
Пирацетам непосредственно воздействует на головной мозг: улучшает метаболические процессы в нервных клетках, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает когнитивные (познавательные) процессы (способность к обучению, память, внимание) и умственную работоспособность. Снижает длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам воздействует на реологические характеристики крови, ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и мозговой кровоток. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30 - 40% и удлиняет время кровотечения. Не оказывает вазодилатирующего действия.
Пирацетам оказывает нейропротекторное и нейрорепаративное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Фармакокинетика 

Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4 - 5 часов; из спинномозговой жидкости - 8.5 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. 80 - 100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/минуту.
Период полувыведения пирацетама удлиняется при почечной недостаточности.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания 

Показания для применения препарата Пирацетам:
- симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
- уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов (как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии).
В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

Противопоказания 

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата Пирацетам;
- острая стадия геморрагического инсульта;
- тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
- психомоторное возбуждение;
- детский возраст до 1 года;
- беременность;
- период грудного вскармливания.

С осторожностью 

Препарат Пирацетам применяют с осторожностью:
- нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжелое кровотечение;
- нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) 20 - 80 мл/мин).

Беременность и грудное вскармливание 

Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70 - 90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы 

Раствор Пирацетам применяют внутривенно (при невозможности перорального приема). В дальнейшем, при появлении возможности, целесообразен переход на пероральные лекарственные формы.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях: по 2,4 - 4,8 г в сутки в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2.4 г в сутки, возможен прием 1,2 г/сутки.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая ее на 4,8 г каждые 3 - 4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2 - 3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата Пирацетам. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3 - 4 дня). При невозможности перорального приема препарат Пирацетам вводят внутривенно в той же дозе. Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 часов через катетер с постоянной скоростью.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы. При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина (КК).
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится почти исключительно почками. При лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей:

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг) ] / [ 72 х ККсыворот (мг/мл)].
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Печеночная недостаточность
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции почек и печени дозирование осуществляется по схеме для почечной недостаточности.

Передозировка 

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Возможен гемодиализ (эффективность 50 - 60%).

Побочное действие 

Перечисленные ниже нежелательные реакции препарата Пирацетам выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до 1/1000), очень редко (до < 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований). Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики: часто: нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто: гиперактивность; нечасто: сонливость; частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сосудов: редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд. крапивница.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто: астения; редко: боль в месте введения, лихорадка.
Лабораторно-инструментальные данные: часто: увеличение массы тела.

Особые указания и меры предосторожности 

Вследствие антиагрегантного эффекта, препарат Пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (КК).
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения препаратом Пирацетам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Не отмечено взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2121 и 4 А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
Пирацетам в дозе 20 г в сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Пирацетам повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков). При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему (ЦНС), возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
При одновременном применении пирацетама и гормонов щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Сведения о фармацевтической несовместимости пирацетама отсутствуют.