Пирацетам

Торговое название

Пирацетам

Латинское название

Piracetam

Регистрационный номер

П N015341/01

Фармакологическая группа

Ноотропное средство.

ATX

N06BX03 Пирацетам

Действующее вещество (МНН)

Пирацетам

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Состав

1 капсула содержит:
Активное вещество: пирацетам (в пересчете на 100% вещество) - 400 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 4.3 мг, магния гидроксикарбонат - до массы содержимого капсулы 430 мг.
Капсула: желатин - 61.289 мг, глицерол - 0.193 мг, вода очищенная - 10.585 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.268 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.067 мг, натрий лаурилсульфат - 0.049 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.042 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.01 мг, титана диоксид (Е171) - 0.497 мг.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы, 400 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь

Производитель

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь

Фармакологические свойства 

Пирацетам - ноотропное средство. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями.
Пирацетам модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности. Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
Пирацетам улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением альфа- и бета-активности, снижение дельта-активности).
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Фармакокинетика 

Абсорбция
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Cmax) достигается за 30 минут и составляет 40 - 60 мкг/мл, через 2 - 8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Пирацетам не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4 - 5 часов, из спинномозговой жидкости - 8,5 часов. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (> 95%) в течение 30 часов. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/минуту.

Показания 

Показания для применения препарата Пирацетам:
- симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
- уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания 

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата Пирацетам;
- хорея Гентингтона;
- геморрагический инсульт;
- терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
- беременность;
- период кормления грудью.

С осторожностью 

Препарат Пирацетам применяют с осторожностью:
- нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжелое кровотечение;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 20 - 80 мл/мин).

Беременность и грудное вскармливание 

Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70 - 90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы 

Капсулы Пирацетам принимают внутрь, во время приема пищи или натощак, проглатывают не разжевывая, запивая водой.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях: по 2,4 - 4,8 г/сутки в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сутки в 2 - 3 приема, возможен прием 1,2 г/сутки.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая ее на 4,8 г каждые 3 - 4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2 - 3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3 - 4 дня).
При невозможности перорального приема препарат Пирацетам вводят внутривенно в той же дозе.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится почти исключительно почками. При лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Дозу пирацетама следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (КСК), по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)] / [72 х КСК (мг/мл)]. Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Печеночная недостаточность
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы пирацетама не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме для почечной недостаточности.

Передозировка 

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови. Описан случай, когда после приема пирацетама в дозе 75 г/день у пациента развилась диарея с кровью, сопровождавшаяся болью в животе, что было объяснено эффектом значительного количества сорбита.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50 - 60%). Специфического антидота нет.

Побочное действие 

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях пирацетама и по результатам пострегистрационного наблюдения, и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики: часто: нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто: гиперактивность; нечасто: сонливость; частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сосудов: редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия (только при парентеральном введении).
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
Общие нарушения: нечасто: астения; редко: боль в месте введения, лихорадка (только при парентеральном введении).
Лабораторно-инструментальные данные: часто: увеличение массы тела.

Особые указания и меры предосторожности 

Влияние пирацетама на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, с хирургическими вмешательствами (включая стоматологические вмешательства), принимающим антикоагулянты и антиагреганты (в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты).
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы препарата Пирацетам.
Отмена терапии
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять механизмами 

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения препаратом Пирацетам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5 - 3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики препарата Пирацетам под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2А6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Кi), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме. При приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Сведения о фармацевтической совместимости пирацетама отсутствуют.