Пирацетам

Торговое название

Пирацетам буфус

Латинское название

Piracetam bufus

Регистрационный номер

ЛСР-003631/10

Фармакологическая группа

Ноотропное средство.

ATX

N06BX03 Пирацетам

Действующее вещество (МНН)

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Состав

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат - 1 мг, уксусная кислота - до pH 5.8, вода для инъекций - до 1 мл.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления, или из полиэтилена для медицинских целей, или из полиэтилена или полипропилена для инфузионных растворов и инъекционных препаратов.
На ампулы полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст этикетки наносят непосредственно на ампулу полимерную методом каплеструйной печати.
По 10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО, Россия

Производитель

ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО, Россия

Фармакологические свойства 

Пирацетам (активный компонент препарата Пирацетам буфус) - циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность.
Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями:
- улучшение микроциркуляции и реологических характеристик крови (ингибирует агрегацию тромбоцитов, восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов);
- улучшение мозгового кровотока;
- улучшение метаболических процессов в нейронах головного мозга;
- изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге;
- улучшение связи между полушариями головного мозга и синаптической проводимости в неокортикальных структурах.
В дозе 9,6 г пирацетам снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30 - 40% и удлиняет время кровотечения. Не оказывает сосудорасширяющего действия.
Пирацетам оказывает нейропротекторное и нейрорепаративное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика 

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливался в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях в мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется в организме. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4 - 5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Выделяется почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/минуту. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания 

Показания для применения препарата Пирацетам буфус:
- симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
- уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания 

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата Пирацетам буфус;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- психомоторное возбуждение на момент назначения;
- детский возраст до 3 лет.

С осторожностью 

Препарат Пирацетам буфус применяют с осторожностью:
- нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжелое кровотечение.

Беременность и грудное вскармливание 

Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния пирацетама на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых исследований применения пирацетама во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70 - 90% от концентрации его в крови у матери. Препарат Пирацетам буфус следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Пирацетам проникает в грудное молоко. Препарат Пирацетам буфус не следует применять в период кормления грудью, или следует прекратить грудное вскармливание на период лечения. При решении об отмене грудного вскармливания или отказе от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы 

Раствор Пирацетам буфус применяют внутривенно или внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки. Общий объем раствора, предназначенного для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2 - 4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечно препарат Пирацетам буфус вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием пирацетама (см. инструкции по применению соответствующих форм выпуска).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений: по 2,4 - 4,8 г/сутки (2 или 3 субдозы).
Кортикальная миоклония: лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3 - 4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки (2 или 3 субдозы). Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Дозирование пациентам с нарушением функции почек
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (КСК), по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)] / [72 х КСК (мг/мл)]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациентам пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по схеме выше.

Передозировка 

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, входящего в состав препарата для приема внутрь. Других случаев передозировки пирацетама не выявлено.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50 - 60%.

Побочное действие 

Частота возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (недостаточно имеющихся данных для оценки частоты развития побочных эффектов).
Побочные эффекты пирацетама, выявленные в клинических исследованиях:
Со стороны психики: часто: нервозность (1,13%); нечасто: депрессия (0,83%).
Со стороны нервной системы: часто: гиперкинезы (1,72%); нечасто: сонливость (0,96%), астения (0,23%).
Со стороны обмена веществ и питания: часто: увеличение массы тела (1,29%).
Другие: редко: боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенного введения).
Побочные эффекты, выявленные по результатам пострегистрационного наблюдения (частота неизвестна):
Со стороны психики: возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.

Особые указания и меры предосторожности 

Вследствие антиагрегантного эффекта, препарат Пирацетам буфус должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, в т.ч. стоматологическими, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Пирацетам буфус пациентам с почечной недостаточностью.
При длительном лечении пациентов пожилого возраста необходим регулярный контроль клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения препаратом Пирацетам буфус следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Возможность изменения фармакокинетики препарата Пирацетам буфус под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5 - 3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и сыворотки.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование СУР2А6 (21%) и СУРЗА4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Кi), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроат).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.