Информация о препарате «Винпоцетин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Винпоцетин
Заказать Винпоцетин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Винпоцетин форте / Винпоцетин-Акос форте, Таблетки
Торговое название
Винпоцетин форте / Винпоцетин-Акос форте
Латинское название
Vinpocetine forte
Регистрационный номер
ЛП-004090
Фармакологическая группа
Психостимулирующее и ноотропное средство.
ATX
N06BX18 Винпоцетин
Действующее вещество (МНН)
Винпоцетин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые таблетки, плоскоцилиндрической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие мраморности.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг, кальция стеарат - 2 мг, тальк - 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 10 мг.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Винпоцетин (активное вещество препарата Винпоцетин форте) - ноотропное средство, улучшающее мозговое кровообращение.
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует натриевые и кальциевые каналы, блокирует NMDA-рецепторы, блокирует АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует кальций-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина. Способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект обкрадывания.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма препарата Винпоцетин форте внутрь винпоцетин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом, в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови - 1 час. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2 - 4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/час) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение первого часа), через плацентарный барьер.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25 - 30% от исходного соединения. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту первого прохождения через печень. К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивиниоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты или глюкурониды).
Выведение
При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1 ±0,33 нг/мл. Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). Период полувыведения у человека (Т1/2) составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических
исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы препарата Винпоцетин форте не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Показания для применения препарата Винпоцетин форте:
- неврология:
* симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта;
* сосудистая вертебробазилярная недостаточность;
* сосудистая деменция;
* атеросклероз сосудов головного мозга;
* посттравматическая или гипертоническая энцефалопатия;
- офтальмология:
* хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
- отология:
* снижение слуха перцептивного типа;
* болезнь Меньера;
* ощущение шума в ушах.
Во избежание осложнений применять препарат Винпоцетин форте следует строго по назначению врача.
Противопоказания
- гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата Винпоцетин форте;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Винпоцетин форте во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие винпоцетина не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином, концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины. При применении препарата Винпоцетин форте необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки Винпоцетин форте принимают внутрь, после еды. Курс лечения и дозы определяются лечащим врачом.
Стандартная суточная доза составляет 15 - 30 мг (по 5 - 10 мг, что соответствует ½ - 1 таблетке препарата, 3 раза в день).
Максимальная суточная доза - 30 мг (3 таблетки Винпоцетин форте по 10 мг).
Терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 неделю от начала приёма препарата.
Курс лечения: 1 - 3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат Винпоцетин форте назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Передозировка
Случаи передозировки препарата Винпоцетин форте не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Побочное действие
Классификация частоты нежелательных явлений при приеме препарата Винпоцетин форте: нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой часто (> 1/100, < 1/10) не возникали.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности - MedDRA):
Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность.
Нарушение метаболизма и питания: нечасто: гиперхолестеринемия; редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические расстройства: редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко: эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль; редко: дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко: тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко: отек соска зрительного нерва; очень редко: гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто: вертиго; редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердца: редко: ишемия или инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия; редко: артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко: лабильность артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко: дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко: дерматит.
Общие расстройства: редко: астения, недомогание, чувство жжения; очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: снижение артериального давления; редко: повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение или повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени; очень редко: повышение или снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Особые указания и меры предосторожности
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ).
При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препарат Винпоцетин форте следует применять с осторожностью.
Взаимодействие
Взаимодействие винпоцетина не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.