Информация о препарате «Берголак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Берголак
Заказать Берголак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Берголак, Таблетки
Торговое название
Берголак
Латинское название
Bergolak
Регистрационный номер
ЛСР-006647/10
Фармакологическая группа
Агонист дофаминовых рецепторов.
ATX
G.02.C.B.03 Каберголин
Действующее вещество (МНН)
Каберголин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые с риской с одной стороны.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: каберголин - 0.5 мг (500 мкг).
Вспомогательные вещества: лейцин, лактопресс (лактоза безводная), магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 0.5 мг.
По 2, 8 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 2, 8, 10 или 30 таблеток во флаконе полимерном с крышкой полимерной с контролем первого вскрытия.
Каждый флакон или 1, 4 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки, или 1 контурную ячейковую упаковку по 8 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ВЕРОФАРМ, АО, Россия
Производитель
ВЕРОФАРМ, АО, Россия
Фармакологические свойства
Каберголин (активное вещество препарата Берголак) - агонист дофаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина.
Каберголин стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом.
Каберголин снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов.
У мужчин каберголин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею.
Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 часа после приема и сохраняется в течение 7 - 28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14 - 21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2 - 4 недель лечения.
Фармакокинетика
После приема препарата Берголак внутрь, абсорбция каберголина высокая, не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 0,5 - 4 часа. Связь с белками плазмы - 41-42%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79 - 115 часов у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного Т1/2 состояние равновесной концентрации (Css) достигается через 4 недели терапии. Активно метаболизируется, метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2 - 3%.
Показания
Показания для применения препарата Берголак:
- предотвращение послеродовой лактации;
- подавление уже установившейся послеродовой лактации;
- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
- идиопатическая гиперпролактинемия;
- синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата Берголак;
- повышенная чувствительность к любым алкалоидам спорыньи;
- возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена);
- непереносимость галактозы, врожденный дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу).
С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия);
- послеродовая артериальная гипертензия;
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- синдром Рейно;
- пептическая язва;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
- наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит, плевральный фиброз), в том числе в анамнезе;
- одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Беременность и грудное вскармливание
Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата Берголак во время беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода. Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0,5 - 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития). Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.
Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат Берголак не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки Берголак принимают внутрь, во время еды.
Для предотвращения лактации после родов: по 1 мг однократно (2 таблетки), в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг).
С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0,25 мг.
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.
Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.
Лечение: промывание желудка, контроль артериального давления, назначение антагонистов дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид).
Побочное действие
Побочные явления при приеме препарата Берголак обычно преходящие, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены, и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения лечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, приливы крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия; редко: ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином - гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение артериального давления в течение первых 3 - 4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).
Особые указания и меры предосторожности
Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы препарата Берголак пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2 - 4 недель терапии каберголином.
После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина. Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность нe реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Берголак. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).
После длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот / плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в т.ч. в анамнезе.
Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.
Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение каберголина с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).
При одновременном применении антагонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид и др.) могут ослабить действие каберголина.
Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.